Hoved / Tester

Epinephrine Hydrochloride - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer: LSR-000780 / 08-301216

Handelsnavn: Adrenaline Hydrochloride Hetteglass

Internasjonalt ubetjent navn: Epinifrin

Doseringsformer: Injiseringsoppløsning

Sammensetning per 1 ml:

Aktiv ingrediens: epinefrin (adrenalin) - 1 mg.

Hjelpestoffer: natriumdisulfitt (natriummetabisulfitt) - 0,2 mg, natriumklorid - 9 mg, dinatriumedetat - 0,25 mg saltsyre - til en pH på 2,5 til 4,0, vann til injeksjon - q.s. til 1 ml.

Beskrivelse: klar, fargeløs eller litt gulaktig væske

Farmasøytisk gruppe: alfa- og beta-adrenomimetisk

ATX-kode: С01СА24

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Sympatomimetisk, som virker på alfa- og beta-adrenerge reseptorer. Virkningen skyldes aktiveringen av adenylat-syklase på den indre overflaten av cellemembranen, en økning i den intracellulære konsentrasjon av cyklisk adenosin-myofosfat (cAMP) og kalsiumioner.

Ved svært lave doser, med en administrasjonshastighet mindre enn 0,01 μg / kg / min, kan blodtrykket (BP) reduseres som følge av utvidelse av skjelettmuskulaturkarene. Ved en injeksjonshastighet på 0,04-0,1 μg / kg / min øker det frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner, slagvolumet og minuttvolumet av blod og reduserer total perifer vaskulær resistens (OPSS). over 0,02 mcg / kg / min smalker blodårene, øker blodtrykket (hovedsakelig systolisk) og rund vaskulær sykdom. Trykkvirkningen kan forårsake kortsiktig refleksavtakning av hjertefrekvensen.

Slapper av glatte muskler i bronkiene, som en bronkodilator. Doser høyere enn 0,3 mcg / kg / min reduserer nyreblodstrømmen, blodtilførselen til indre organer, tone og motilitet i mage-tarmkanalen (GIT).

Det utvider elevene, bidrar til å redusere produksjonen av intraokulært væske og intraokulært trykk. Det forårsaker hyperglykemi (øker glykogenolyse og glukoneogenese) og øker innholdet av frie fettsyrer i plasma. Øker ledningsevnen, spenningen og automatikken av myokardiet. Øker myokardiell oksygenbehov.

Hemmer antigen-indusert frigjøring av histamin og langsomt reagerende substans av anafylakse, bronchiolar spasme eliminerer, hindrer utvikling av slimhinne ødem. Som virker på a-adrenergiske reseptorer lokalisert i huden, slimhinner og indre organer, forårsaker vasokonstriksjon, redusert absorpsjonshastigheten av lokalanestetika, øker varigheten og reduserer den toksiske effekten av lokal anestesi.

Betastimulering2-adrenoreceptorer ledsages av økt utskillelse av kaliumioner fra cellen og kan føre til hypokalemi.

Med intracavernøs administrasjon reduseres blodfyllingen av de cavernøse legemene. Den terapeutiske effekt utvikler seg nesten umiddelbart etter intravenøs (i / v) innføring (varighet - 1-2 minutter) etter 5-10 minutter etter subkutan (s / c) injeksjon (maksimal effekt - 20 min), intramuskulær (w / m) introduksjonen - tiden startet effekt er variabel.

farmakokinetikk

Med intramuskulær eller subkutan administrering absorberes godt. Også absorbert av endotracheal og konjunktivadministrasjon. Tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon (TCmax) med subkutan og intramuskulær administrasjon - 3-10 minutter. Penetrater gjennom moderkaken, i morsmelk, trenger ikke inn i blod-hjernebarrieren.

Metaboliseres hovedsakelig monoamin oksidase og katekol-O-metyltransferase i avslutninger av de sympatiske nerver og andre vev, så vel som i leveren til inaktive metabolitter. Halveringstiden for intravenøs administrering er 1-2 minutter.

Det utskilles av nyrene hovedsakelig i form av metabolitter (ca. 90%): vanillylindinsyre, sulfater, glukuronider; så vel som i små mengder - uendret.

Indikasjoner for bruk

Allergiske reaksjoner av umiddelbar type (inkludert urticaria, angioneurotisk ødem, anafylaktisk sjokk, allergisk reaksjon mot insektbitt og lignende), bronkial astma (mild astmatisk anfall), bronkospasme i løpet av anestesi; behovet for å forlenge virkningen av lokalbedøvelse.

Kontra

Overfølsomhet mot epinefrin og / eller hjelpestoffer av stoffet; Hypertrofisk kardiomyopati obstruktiv, aortastenose tung, takyarytmi, ventrikkelflimmer, pheochromocytoma, vinklet glaukom, sjokk (bortsett fra anafylaktisk) narkose med inhalasjonsmidler: halotan, cyklopropan, kloroform; II arbeidsperiode.

Ved planlagt anestesi, anbefales ikke injeksjoner i de distale delene av phalangene av fingrene og tærne, haken, auricleen, i nesene og kjønnene.

I livstruende forhold er ovennevnte kontraindikasjoner relative.

Med forsiktighet

Metabolsk acidose, hyperkapni, hypoksi, atrieflimmer, ventrikkelflimmer, pulmonal hypertensjon, hypervolemi, hjerteinfarkt, okklusiv vaskulær sykdom (omfattende historie - arteriell emboli, aterosklerose, Buergers sykdom, kald skade, diabetisk okklusiv sykdom, Raynauds sykdom), lang bronkial astma og emfysem, cerebral arteriosklerose, Parkinsons sykdom, kramper, prostatisk hypertrofi og / eller vanskeligheter med vannlating; avansert alder, parese og lammelse, økt senetreflekser i ryggmargenskader, barn alder.

Bruk under graviditet og under amming

Det er ingen strengt kontrollerte studier av bruken av epinefrin hos gravide kvinner. Epinefrin krysser morkaken. En statistisk den logiske forholdet skinn misdannelse og inguinal brokk i barn med bruk av epinefrin hos gravide kvinner, spesielt i den første trimester eller under svangerskapet, er det en rapport av et enkelt tilfelle av en oksygenmangel hos fosteret (intravenøs epinefrin). Adrenalin injeksjon kan forårsake foster takykardi, hjertearytmier, inkludert ekstra systolisk beats etc. Epinefrin bør ikke brukes av gravide kvinner med blodtrykk over 130/80 mm Hg. Dyreforsøk har vist at når de administreres i doser opptil 25 ganger den anbefalte dose til mennesker, forårsaker epinefrin teratogen effekt. Epinefrin bør kun brukes under graviditet dersom den potensielle fordelen til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret. Søknad om korreksjon av hypotensjon under arbeid anbefales ikke, da det kan forsinke den andre fasen av arbeidskraften; når de administreres i store doser for å svekke uterine sammentrekninger kan gi langvarig atoni uterin blødning. Epinefrin bør ikke brukes under fødsel, men bruken er bare mulig hvis det er nødvendig å tildele det av helsehensyn.

Hvis behandling med epinefrin er nødvendig under amming, bør amming avbrytes.

Dosering og administrasjon

Subkutant, intramuskulært, noen ganger intravenøst.

Anafylaktisk sjokk: Intravenøst ​​langsomt 0,1-0,25 mg, fortynnet i 10 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, om nødvendig fortsett intravenøst ​​drypp i en konsentrasjon på 1: 10.000. Hvis pasientens tilstand tillater det, foretrekkes intramuskulær eller subkutan administrering av 0,3-0,5 mg i en fortynnet eller ufortynnet form, om nødvendig gjentatt administrasjon - i 10-20 minutter opptil 3 ganger.

Astma: subkutant 0,3-0,5 mg i en fortynnet eller ufortynnet, som passende, gjentatte doser kan bli administrert hver 20 min opp til 3 ganger, eller intravenøst ​​ved 0,1-0,25 mg fortynnet til en konsentrasjon på 1: 10.000.

For å forlenge virkningen av lokalbedøvelse: i en konsentrasjon på 0,005 mg / ml (dosen avhenger av hvilken type bedøvelse som brukes), for ryggradsbedøvelse - 0,2-0,4 mg.

Spedbarn med anafylaktisk sjokk: subkutant eller intramuskulært - 10 mg / kg (maksimum - opp til 0,3 mg), om nødvendig administrering av disse dosene ble gjentatt hvert 15. minutt (3 ganger).

Spedbarn med bronkospasme :. s.c. 0,01 mg / kg (maksimum - opp til 0,3 mg) dose gjentas etter behov for hver 15 minutter eller opptil 3-4 ganger hver 4. time i løpet av intravenøs infusjon pumpe skal benyttes til nøyaktig å regulere infusjonshastigheten. Infusjoner bør utføres i en stor (fortrinnsvis i den sentrale) venen.

Bivirkninger

Det er et kraftig sympatomimetisk middel, med de fleste bivirkninger forårsaket av stimulering av det sympatiske nervesystemet. Omtrent en tredjedel av pasientene som fikk epinefrin, hadde bivirkninger, og de vanligste bivirkningene var hjerte- og vaskulære.

Kardio-vaskulære system: hjertebank, takykardi, alvorlig hypertensjon, ventrikulær arytmi, angina, en økning eller reduksjon i blodtrykk, hjerteanfall, takyarytmi, kardiomyopati, tarmnekrose, akrozianoz, arytmi, brystsmerter, høye doser - ventrikulær arytmi.

Fra nervesystemet og psyken: hodepine, tremor; svimmelhet, angst, tretthet, agitasjon, nervøsitet, hemoragisk blødning i hjernen (med en økning i blodtrykket), forvirring, svekket hukommelse, irritabilitet, sinne, søvnforstyrrelser, tretthet, muskelrykninger.

På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast.

På den delen av luftveiene: dyspné, lungeødem (med økt blodtrykk).

Fra urinsystemet: vanskeligheter og smertefull urinering (med prostatahyperplasi).

Lokale reaksjoner: smerte eller brenning på injeksjonsstedet, nekrose på injeksjonsstedet.

Allergiske reaksjoner: angioødem, bronkospasme, hudutslett, erytem multiforme.

Metabolisme og spiseforstyrrelser: melkesyreoseose.

Diverse: blekhet, hypokalemi, hemming av insulinsekresjon og hyperglykemi utvikling, lipolyse, ketogenese, stimulering av sekresjon av veksthormon, øket svetting.

overdose

Symptomer: dreven økning i blodtrykket, takykardi, alternerende med bradykardi, hjertearytmier (inkludert atrieflimmer og ventrikulær), kalde og bleke hud, oppkast, hodepine, metabolsk acidose, hjerteinfarkt, hemoragisk blødning (spesielt hos eldre pasienter ), lungeødem, død.

Behandling: Stopp introduksjonen, symptomatisk behandling, hovedsakelig under gjenopplivningsforhold, bruk av alfa- og beta-blokkere, vasodilatorer.

Interaksjon med andre legemidler

Antagonister av epinephrine er alpha og beta adrenoreceptor blokkere. Svekker effekten av narkotiske analgetika og sovepiller. Når den påføres samtidig med hjerteglykosider, kinidin, trisykliske antidepressiva, dopamin, midler til inhalasjon anestesi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksyfluran), kokain økt risiko for arytmier (sammen være ytterst nøye brukes eller ikke aktivert); med andre sympatomimetiske legemidler - økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet; med antihypertensive stoffer (inkludert diuretika) - reduserer effektiviteten. Interaksjon med ikke-selektive beta-blokkere fører til utvikling av alvorlig hypertensjon og bradykardi. Propranolol hemmer den bronchodilatoriske effekten av epinefrin. Stoffer som forårsaker tap av kalium (kortikosteroider, diuretika, aminofyllin, teofyllin), øker risikoen for hypokalemi. Epinefrin øker risikoen for bivirkninger fra hjertet når det tas samtidig med levodopa. Samtidig bruk med entokaponom kan potensere den kronotrope og aritmogene effekten av epinefrin.

Samtidig administrering med MAO-hemmere (inkludert furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​kan forårsake en skarp og uttalt økning i blodtrykk, hypererytmisk krise, hodepine, arytmier, oppkast; med nitrater - svekkelsen av deres terapeutiske virkning; med fenoksybenzamin - økt hypotensiv effekt og takykardi; med fenytoin - en kraftig reduksjon i blodtrykk og bradykardi (avhengig av dose og hastighet av administrasjon); med skjoldbruskhormonpreparater - gjensidig virkningsforbedring; med legemidler som utvider QT-intervallet (inkludert astemizol, cisaprid, terfenadin) - forlengelse av QT-intervallet; med diatrizoater, iothalamid eller yoxagliske syrer - økte nevrologiske effekter; med ergotalkaloider og oksytocin - økt vasokonstrictor effekt (opp til alvorlig iskemi og utvikling av gangrene).

Reduserer effekten av insulin og andre hypoglykemiske stoffer. Kombinert bruk med guanidin kan føre til utvikling av alvorlig arteriell hypertensjon. Samtidig bruk med aminazin kan føre til utvikling av takykardi og hypotensjon.

Spesielle instruksjoner

I løpet av behandlingsperioden anbefales bestemmelse av konsentrasjonen av kaliumioner i blodserumet, måling av blodtrykk, diurese, lavt volum blodstrøm, EKG, sentralt venetrykk, trykk i lungearterien og kiletrykk i lungekapillærene.

Overdreven doser av epinefrin i hjerteinfarkt kan øke iskemi ved å øke myokardisk oksygenbehov.

Øker nivået av glukose i blodplasmaet, i forbindelse med hvilket diabetes krever høyere doser insulin og sulfonylurea-derivater. Epinefrin er ikke tilrådelig å bruke i lang tid (innsnevring av perifere kar, som fører til mulig utvikling av nekrose eller gangren).

Søknad om korreksjon av hypotensjon under arbeid anbefales ikke, da det kan forsinke den andre fasen av arbeidskraften; når de administreres i store doser for å svekke uterine sammentrekninger kan gi langvarig atoni uterin blødning. Når behandlingen avsluttes, bør dosen reduseres gradvis, siden plutselig tilbaketrekking av terapi kan føre til alvorlig hypotensjon.

Lett ødelagt av alkalier og oksidasjonsmidler. Natriummetabisulfitt, som er en del av stoffet, kan forårsake en allergisk reaksjon, inkludert symptomer på anafylaksi og bronkospasme, spesielt hos pasienter med astma eller allergihistorie. Epinefrin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tetraplegi på grunn av økt sensitivitet for slike individer til epinefrin.

Ikke kom inn igjen i de samme områdene for å unngå utvikling av vevnekrose. Innføringen av stoffet i gluteal musklene anbefales ikke.

Ikke bruk stoffet når du skifter farge eller utseende av et bunnfall i oppløsning. Den ubrukte delen av løsningen skal kastes.

En kraftig økning i blodtrykket ved bruk av adrenalin kan føre til utvikling av hemorragisk blødning, spesielt hos eldre pasienter med kardiovaskulære sykdommer.

Pasienter med Parkinsons sykdom kan oppleve psykomotorisk agitasjon eller midlertidig forverring av symptomene på sykdommen ved bruk av adrenalin, og derfor må man ta vare når man bruker adrenalin i denne kategorien personer.

Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer

Pasienter etter administrering av epinefrin anbefales ikke å kjøre bil, mekanismer.

Utgivelsesskjema

Løsning til injeksjon, 1 mg / ml.

På 1 ml i en ampulle med nøytral fargeløs eller lett beskyttende glass med et bruddpunkt. Merk hver etikett eller merk det med hurtigfiksering. På 5 eller 10 ampuller i en blisterpakning. Enkelte blisterpakninger sammen med bruksanvisning i en eske.

Lagringsforhold

På det mørke stedet ved en temperatur på 15 til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdato.

Ferieforhold

Resept.

Navn og adresse på den juridiske enheten i hvilket navn registreringsbeviset er utstedt

LLC "VIAL" Adresse: 5, bld. 1, Ostapovsky passasje, 109316, Russland

produsent:

Shandong Shenglu Pharmaceutical Co., Ltd

North of Syhe Road, Syhe Street, Xishui County, Shandong-provinsen, Kina Grand Pharmaceutical (China) Co., Ltd.

Lake Road nr. 11 Jininhu økologiske park, Dong Si Huu distriktet, Wuhan City, Hubei-provinsen, Kina

Adresse og telefonnummer til den autoriserte organisasjonen (for å sende krav fra forbrukere og krav)

LLC "VIAL" Adresse: 5, Bldg. 1, Ostapovsky Proezd, 109316, Russland.

ADRENALIN

Hjelpestoffer: natriumklorid - 8 mg, disulfite natrium (natrium-metabisulfitt) - 1 mg klorbutanol (i form av klorbutanol hemihydrat) - 5 mg dinatriumedetat (dinatriumsalt av etylendiamintetraeddiksyre) - 0,5 mg, glycerol (glyserin) - 60 mg, saltsyre - til pH 2,5-4, vann d / og - opp til 1 ml.

1 ml - ampuller (5) - pakket blister (1) - papppakker.
1 ml - ampuller (5) - celleblister (2) - papppakker.
1 ml - ampuller (5) for sykehus - blisterstripemballasje (20) - pappkasser.
1 ml - ampuller (5) til sykehus - blisterstripemballasje (50) - pappkasser.
1 ml - ampuller (5) for sykehus - blisterstripemballasje (100) - pappkasser.

Adrenerge, har en direkte stimulerende effekt på a- og β-adrenerge reseptorer.

Under virkningen av epinefrin (adrenalin), som følge av stimulering av a-adrenoreceptorer, oppstår en økning i innholdet av intracellulært kalsium i glatte muskler. Α aktivering1-adrenerge reseptorer øker aktiviteten av fosfolipase C (ved stimulering av G-protein) og dannelsen av inositol-trifosfat og diacylglycerol. Det fremmer frigjøring av kalsium fra sarkoplasmatisk retikulum depot. Α aktivering2-adrenoreceptorer fører til åpning av kalsiumkanaler og en økning i innføringen av kalsium i cellene.

Stimulering av p-adrenoreceptorer forårsaker G-protein-mediert aktivering av adenylat-syklase og en økning i cAMP-dannelse. Denne prosessen er en utløser for utvikling av reaksjoner fra ulike målorganer. Som et resultat av stimulering β1-adrenoreceptorer i hjernens vev oppstår en økning i intracellulært kalsium. Når stimulert β2-adrenoreceptorer reduseres i fri intracellulær kalsium i glatte muskler, forårsaket dels av en økning i transporten fra cellen og på den annen side ved akkumulering i depotet av sarkoplasmisk retikulum.

Det har en uttalt effekt på kardiovaskulærsystemet. Øker hjertefrekvens og styrke, slag og minuttvolum i hjertet. Forbedrer AV-ledningsevne, øker automatikken. Øker myokardiell oksygenbehov. Forårsaker vasokonstriksjon av organene i magehulen, huden, slimhinnene og i mindre grad skjelettmuskler. Øker blodtrykket (hovedsakelig systolisk), i høye doser øker rundnøve. Trykk-effekten kan forårsake en kortvarig refleksavtakning av hjertefrekvensen.

Epinefrin (adrenalin) slapper av i glatt muskler i bronkiene, senker tonen og motiliteten til mage-tarmkanalen, dilaterer elevene, bidrar til en reduksjon i intraokulært trykk. Det forårsaker hyperglykemi og øker innholdet av frie fettsyrer i plasma.

Metabolisert med deltakelse av MAO og COMT i leveren, nyrene, tarmkanalen. T1/2 er noen få minutter. Utskilt av nyrene.

Det trenger inn i placenta barrieren, trenger ikke inn i BBB.

Det utskilles i morsmelk.

Allergiske reaksjoner av umiddelbar type (inkludert urtikaria, angioneurotisk sjokk, anafylaktisk sjokk), utviklet med bruk av rusmidler, serum, blodtransfusjoner, matvaner, insektbitt eller innføring av andre allergener.

Bronkial astma (angrepsavlastning), bronkospasme under anestesi.

Asystole (inkludert på bakgrunn av den akutte utviklede AV-blokkaden av III-graden).

Blødning fra de overfladiske karene i huden og slimhinnene (inkludert fra tannkjøttet).

Hypotensi som ikke er utsatt for tilstrekkelige mengder erstatningsvæsker (inkludert støt, traumer, bakteriemi, åpen hjerteoperasjon, nyresvikt, kronisk hjertesvikt, overdosering av legemidler).

Behovet for å forlenge virkningen av lokalbedøvelse.

Hypoglykemi (på grunn av en overdose av insulin).

Vinkelglukom, i kirurgiske operasjoner på øynene - konjunktiv ødem (behandling), for utvidelse av eleven, intraokulær hypertensjon.

For å stoppe blødning.

Individ. Skriv inn s / c, minst - inn / m eller / inn (sakte). Avhengig av den kliniske situasjonen kan en enkeltdose for voksne variere fra 200 μg til 1 mg; for barn - 100-500 mcg. Injiseringsoppløsning kan brukes som øyedråper.

Lokalt pleide å stoppe blødning - ved hjelp av tamponger fuktet med en løsning av epinefrin.

Siden kardiovaskulærsystemet: angina, bradykardi eller takykardi, hjertebank, økt eller redusert blodtrykk; når det brukes i høye doser - ventrikulær arytmier; sjelden - arytmi, smerte i brystet.

Nevrologiske sykdommer: hodepine, angst, tremor, svimmelhet, nervøsitet, tretthet, psykoneurotiske lidelser (psykomotorisk agitasjon, desorientering, nedsatt hukommelse, aggressiv eller panikkadferd, skizofreni-lignende lidelser, paranoia), søvnforstyrrelser, muskelforstyrrelser.

På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast.

På den delen av urinsystemet: sjelden - vanskelig og smertefull urinering (med prostatahyperplasi).

Allergiske reaksjoner: angioødem, bronkospasme, hudutslett, erytem multiforme.

Annet: hypokalemi, økt svetting; lokale reaksjoner - smerte eller brenning i stedet for injeksjonen / m.

Epinefrinantagonister er blokkere av a- og p-adrenerge reseptorer.

Ikke-selektive beta-blokkere forsterker pressor-effekten av epinefrin.

Når den påføres samtidig med hjerteglykosider, kinidin, trisykliske antidepressiva, dopamin, organ for inhalativ anestesi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksyfluran), kokain økt risiko for arytmier (samtidig bruk anbefales ikke, bortsett fra hvor det er absolutt nødvendig); med andre sympatomimetiske legemidler - økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet; med antihypertensive stoffer (inkludert diuretika) - reduserer effektiviteten deres; med ergotalkaloider - økt vasokonstrictor effekt (opp til alvorlig iskemi og utvikling av gangrene).

MAO-hemmere, m-holinoblokatoriske, ganglioblokatoriske midler, skjoldbruskhormoner, reserpin, oktadin forsterker effekten av epinefrin.

Epinefrin reduserer effektene av hypoglykemiske midler (inkludert insulin), neuroleptika, kolinimimetiske, muskelavslappende midler, opioidanalgetika, hypnotika.

Samtidig bruk med legemidler som utvider QT-intervallet (inkludert astemizol, cisaprid, terfenadin), øker varigheten av QT-intervallet.

C forsiktighet anvendes i metabolsk acidose, hyperkapni, hypoksi, atrieflimmer, ventrikkelflimmer, pulmonal hypertensjon, hypervolemi, myokardialt infarkt, allergisk sjokk opprinnelse (inkludert kardio, traumatisk, hemoragisk) i thyrotoxicosis, okklusive vaskulære sykdommer (inkludert.CH historie -. arteriell emboli, aterosklerose, Buergers sykdom, kald skade, diabetisk endarteritis, Raynauds sykdom), cerebral arteriosklerose, vinklet glaukom, diabetes, Parkinsons sykdom, konvulsivt syndrom, prostatisk hypertrofi; samtidig med inhalasjonsmidler for anestesi (ftorotana, cyklopropan, kloroform), hos eldre pasienter, hos barn.

Epinefrin bør ikke administreres i / a, siden den utprøvde innsnevringen av perifere kar kan føre til utvikling av gangren.

Epinefrin kan brukes intrakoronært for hjertestans.

Ved arytmier forårsaket av epinefrin, er betablokkere foreskrevet.

Epinefrin (adrenalin) penetrerer placenta barrieren, utskilles i morsmelk.

Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier av sikkerheten til epinefrin er ikke utført. Bruk under graviditet og amming er bare mulig i tilfeller der forventet nytte av behandling til moren overveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

Adrenalin (adrenalin)

Aktiv ingrediens:

innhold

Farmakologiske grupper

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

Sammensetning og utgivelsesform

1 ml injeksjonsvæske, oppløsning eller aktuell bruk inneholder adrenalinhydroklorid 1 mg; per pakning med 5 ampuller med henholdsvis 1 ml eller 1 flaske 30 ml.

Farmakologisk virkning

Stimulerer alfa- og beta-adrenoreceptorer.

Indikasjoner av stoffet adrenalin

Anafylaktisk sjokk, allergisk ødem i strupehode og andre allergiske reaksjoner av umiddelbar type, bronkial astma (avlastning av angrep), insulin overdose; topisk: i kombinasjon med lokalbedøvelse, hemostase.

Kontra

Hypertensjon, markert aterosklerose, aneurysm, tyrotoksikose, diabetes mellitus, vinkel-lukkende glaukom, graviditet.

Bivirkninger

Økt blodtrykk, takykardi, arytmier, smerte i hjerteområdet.

Dosering og administrasjon

Parenteral: Ved anafylaktisk sjokk og andre allergiske reaksjoner, hypoglykemi - s / c, sjeldnere - in / m eller / i sakte; for voksne - for 0,2-0,75 ml, for barn - for 0,1-0,5 ml; Høyere doser for voksne med s / c-administrasjon: enkelt - 1 ml, daglig - 5 ml.

Med et angrep av bronkial astma hos voksne - s / til 0,3-0,7 ml.

Ved hjertestans - intrakardiell 1 ml.

Lokalt: å stoppe blødning - tamponger fuktet med en løsning av stoffet; I en løsning av lokalbedøvende midler, legg til noen få dråper umiddelbart før administrering.

Sikkerhets forholdsregler

Det er ikke nødvendig å søke mot anestesi med ftorotan, cyklopropan, kloroform (for å unngå arytmier).

Betingelser for lagring av medikamentadrenalin

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet medikament adrenalin

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Adrenalin rush

Beskrivelse fra og med 24. september 2014

  • Latinnavn: Adrenalinum
  • ATC-kode: C01CA24
  • Aktiv ingrediens: Epinefrin (epinefrin)
  • Produsent: Moscow Endocrine Plant, Russia; Sanavita Gesundheitsmittel, Tyskland; CJSC "Farmasøytisk firma" Darnitsa "

struktur

Hva er adrenalin og hvor produseres adrenalin

Adrenalin er et hormon som dannes i medulla i binyrene - en regulert nervesystemstruktur, som for kroppen er hovedkilden til katekolaminhormoner - dopamin, adrenalin og norepinefrin.

Adrenalin, brukt som et medikament, er oppnådd fra binyrvev av kadaver eller syntetiske midler.

Epinefrin - hva er det?

Det internasjonale ulisensierte navnet på adrenalin (INN) er epinefrin.

For medisin fremstilles legemidlet av farmasøytiske selskaper i form av adrenalinhydroklorid (Adrenalini hydrochloride) og i form av adrenalinhydrotartrat (Adrenalini hydrotartras).

Den første er hvit eller hvit med et rosa tinge pulver med en krystallinsk struktur, som har evnen til å endre dens egenskaper under påvirkning av lys og oksygen inneholdt i luften.

I prosessen med å fremstille løsningen blir O, O1 n tilsatt pulveret. saltsyreoppløsning. Klorbutanol og natriummetabisulfitt brukes til bevaring. Den forberedte løsningen er klar og fargeløs.

Epinefrinhydrotartrat er en hvit eller hvit med et grått tingepulver med en krystallinsk struktur, som har evnen til å endre dens egenskaper under påvirkning av lys og oksygen i luften.

Pulveret er godt oppløselig i vann, men litt løselig i alkohol. I motsetning til adrenalinhydrokloridløsninger er vandige løsninger av epinephrinhydrotartrat mer vedvarende, men i deres handling er de helt identiske med dem.

På grunn av forskjellen i molekylvekt (for hydrotartrat er det 333,3, og for hydroklorid - 219,66), brukes hydrotartrat i en større dose.

Utgivelsesskjema

Farmasøytiske selskaper produserer stoffet i form av:

  • 0,1% adrenalinhydrokloridoppløsning;
  • 0,18% adrenalinhydrotartratoppløsning.

På apotek kommer produktet i ampuller laget av nøytral glass. Mengden av midler i en ampul - 1 ml.

En løsning beregnet for aktuell bruk selges i hermetisk forseglede oransje glassflasker. Kapasitet på en flaske - 30 ml.

Også i apotekene fant adrenalin tabletter. Legemidlet er tilgjengelig i form av homøopatiske granuler D3.

Farmakologisk virkning

Wikipedia sier at adrenalin tilhører gruppen av katabolske hormoner og påvirker nesten alle typer metabolisme. Det bidrar til å øke nivået av sukker i blodet og stimulerer væskemetabolisme.

Adrenalin tilhører samtidig to farmakologiske grupper:

  • Legemidler som har en stimulerende effekt på α- og α + β-adrenerge reseptorer.
  • Hypertensive stoffer.

Legemidlet er preget av evnen til å gi:

  • hyperglycemic;
  • bronkodilatorer;
  • hypertensive;
  • antiallergic;
  • vasokonstriktor effekter.

I tillegg er hormonadrenalin:

  • har en inhiberende effekt på produksjonen av glykogen i skjelettmuskulatur og lever;
  • bidrar til å øke fangst og utnyttelse av glukose av vevet;
  • øker aktiviteten til glykolytiske enzymer;
  • stimulerer nedbrytningen og undertrykker syntesen av fett (en lignende effekt oppnås på grunn av adrenalins evne til å påvirke β1-adrenerge reseptorer lokalisert i fettvev);
  • øker funksjonell aktivitet av skjelettmuskulaturvev (spesielt med alvorlig tretthet);
  • stimulerer sentralnervesystemet (generert i grenser (det vil si farlig for menneskelivet), hormonet fremkaller en økning i våkenhet, øker mental aktivitet og mental energi, og bidrar også til mental mobilisering);
  • stimulerer hypothalamus-regionen, som er ansvarlig for produksjonen av kortikotropinfrigivende hormon;
  • aktiverer systemet av binyrene-hypofysen-hypofysen;
  • stimulerer produksjonen av adrenokortikotropisk hormon;
  • stimulerer funksjonen til blodkoagulasjonssystemet.

Adrenalin har antiallergiske og antiinflammatoriske virkninger, som forhindrer frigjøring av mediatorer av allergi og betennelse (leukotriener, histamin, prostaglandiner etc.) fra mastceller, stimulerer β2-adrenerge reseptorer lokalisert i dem og reduserer følsomheten til forskjellige vev til disse stoffene.

Moderate konsentrasjoner av adrenalin har en trofisk effekt på skjelettmuskulaturvev og myokardiet, mens i høye konsentrasjoner bidrar hormonet til forbedring av proteinkatabolisme.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Brutto formel for adrenalin - CgHi3NO3.

Adrenalin og andre stoffer som produseres av binyrene, har evne til å samhandle med ulike vev i kroppen og derved forberede kroppen til å reagere på en stressende situasjon (for eksempel en situasjon med fysisk stress).

Reaksjonen mot alvorlig stress er ofte beskrevet ved uttrykket "kamp eller løp." Den ble utviklet i utviklingsprosessen og er en slags beskyttelsesmekanisme som gjør at du nesten umiddelbart kan reagere på fare.

Når en person er i en farlig situasjon, gir hans hypothalamus binyrene, hvor adrenalinhormonet dannes, et signal for å slippe sistnevnte inn i blodet. Reaksjonen av kroppen til en lignende utgivelse utvikler seg innen få sekunder: Styrken og hastigheten til en person øker betydelig, og følsomheten for smerte reduseres kraftig.

En slik hormonell bølge kalles "adrenalin".

Ved å virke på β2-adrenerge reseptorer lokalisert i vev og lever, stimulerer hormonet glukoneogenese (den biokjemiske prosessen med glukoseformasjon fra uorganiske forløpere) og biosyntese av glykogen fra glukose (glykogenese).

Effekten av adrenalin ved dets innføring i kroppen er forbundet med effekten på a- og β-adrenerge reseptorer og er i mange henseender likt de virkninger som oppstår ved refleks-eksitering av sympatiske nervefibre.

Mekanismen for medikamentvirkning skyldes aktiveringen av enzymet adenylatcyklase, som er ansvarlig for syntesen av cyklisk AMP (cAMP).

Receptorer som er sensitive mot adrenalin, er lokalisert på den ytre overflaten av cellemembranen, det vil si at hormonet ikke trenger inn i cellen. I cellen overføres handlingen på grunn av de såkalte andre mellommennene, hvorav det viktigste er nettopp syklisk AMP. Den første mediatoren i det regulatoriske signaloverføringssystemet er selve hormonet.

Symptomer på adrenalinfrigivelse er:

  • vasokonstriksjon i huden, slimhinner, samt i bukorganene (noen få mindre kar i skjelettmuskulaturvevet er innsnevret);
  • dilatasjon av karene i hjernen;
  • en økning i frekvensen og gevinsten av sammentrekninger av hjertemuskelen;
  • lettelse antivoventrikulær (atrioventrikulær) ledning;
  • øker automatikken i hjertemuskelen;
  • økt blodtrykk;
  • forbigående refleks bradykardi;
  • avslapning av glatte muskler i bronkiene og tarmkanalen;
  • reduksjon av intraokulært trykk;
  • utvidede elever;
  • reduksjon i produksjonen av intraokulær væske;
  • hyperkalemi (med langvarig stimulering av β2-adrenerge reseptorer);
  • økt plasmakonsentrasjon av blodfettsyrer.

Med introduksjonen av adrenalin inn / i eller under huden, absorberes stoffet godt. Maksimal plasmakonsentrasjon etter injeksjon under huden eller i muskelen er notert etter 3-10 minutter.

Adrenalin er preget av evnen til å trenge inn i moderkremen og brystmelken, mens den nesten ikke er i stand til å trenge inn i blod-hjernebarrieren (hemato-encephalisk barriere).

Metabolismen er utført med deltagelse av monoaminoxidase (MAO) og katechol-O-metyltransferase (COMT) enzymer i sympatiske nerveender og indre organer. De resulterende metabolske produktene er inaktive.

T1 / 2 (halveringstid) etter administrering av adrenalin i løpet av ca. 1-2 minutter.

Metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene, en liten del av stoffet utskilles uendret.

Indikasjoner for bruk

Adrenalin er indikert for bruk:

  • med umiddelbar utvikling av allergiske reaksjoner, inkludert reaksjoner på rusmidler, mat, blodtransfusjoner, insektbitt, etc. (for anafylaktisk sjokk, urtikaria, etc.);
  • med en kraftig nedgang i blodtrykk og blodtilførsel til vitale indre organer (sammenbrudd);
  • med et angrep av bronkial astma;
  • hypoglykemi forårsaket av en overdose av insulin;
  • i forhold karakterisert ved en reduksjon i konsentrasjonen av kaliumioner i blodet (hypokalemi);
  • med åpenvinklet glaukom (økt intraokulært trykk);
  • med hjertestans (ventrikulær asystol);
  • under øyekirurgi for å lindre konjunktiva
  • med blødning fra overflatisk lokalisert i huden og vaskulær slimhinne;
  • med akut utviklet atrioventrikulær blokkad av 3. grad;
  • med hjertefibrillering av hjertet;
  • ved akutt venstre ventrikulær svikt;
  • med priapisme.

Adrenalin brukes også som en vasokonstrictor i en rekke otolaryngologiske sykdommer og for forlengelse av virkningen av lokalbedøvelse.

Når hemorroider stearinlys med adrenalin og trombin kan stoppe blodet og bedøve det berørte området.

Epinefrin brukes i kirurgiske inngrep, så vel som injiseres gjennom endoskopet for å redusere blodtap. I tillegg er stoffet en del av noen løsninger som brukes til langsiktig lokalbedøvelse (spesielt i tannbehandling).

Spesielt for infiltrering og ledningsbedøvelse (inkludert i tannbehandling, når du tenner ut en tann, fyller hulrom og vender tenner før du installerer kroner) viser stoffet Septanest med adrenalin.

Adrenalin tabletter er ganske vellykket brukt til behandling av angina, arteriell hypertensjon. I tillegg kan tabletter foreskrives for syndrom ledsaget av økt angst, en følelse av tetthet i brystet og en følelse av tverrstangen som ligger over brystet.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av adrenalin er:

  • vedvarende økt blodtrykk (arteriell hypertensjon);
  • aneurisme;
  • uttalt atherosklerotisk vaskulær sykdom;
  • graviditet;
  • amming;
  • hypertrofisk kardiomyopati (GOKMP);
  • feokromocytom;
  • takykardi;
  • hypertyreose;
  • overfølsomhet mot epinefrin.

På grunn av den høye risikoen for arytmi er det forbudt å bruke adrenalin hos pasienter som setter i anestesi med kloroform, cyklopropan, Ftorotan.

Verktøyet brukes med forsiktighet til behandling av eldre pasienter og barn.

Bivirkninger

Adrenalin fremkaller ikke bare en betydelig økning i fysisk styrke, fart og ytelse, men øker også pusten og skaper oppmerksomheten. Ofte lanseres dette hormonet av en forvrengning av oppfatningen av virkelighet og svimmelhet.

I tilfeller der hormonfrigivelse har skjedd, men det er ingen reell fare, føler personen seg irritabel og engstelig. Årsaken til dette er at adrenalinhastigheten ledsages av en økning i glukoseproduksjonen og en økning i blodsukkernivå. Det vil si at menneskekroppen mottar ekstra energi, som imidlertid ikke finner en vei ut.

I den fjerne fortiden ble de mest stressende situasjonene løst gjennom fysisk aktivitet, men i den moderne verden har mengden stress økt betydelig, men samtidig er fysisk aktivitet praktisk talt ikke nødvendig for å løse dem. Av denne grunn er mange personer utsatt for stress, for å redusere nivået av adrenalin er aktivt involvert i sport.

Til tross for at adrenalin spiller en ledende rolle i kroppens overlevelse, med tiden fører det til negative konsekvenser. En langvarig økning i nivået av dette hormonet hemmer dermed aktiviteten til hjertemuskelen, og i noen tilfeller kan det selv provosere hjertesvikt.

Forhøyede nivåer av adrenalin forårsaker også søvnløshet og hyppige nervesykdommer (nervesvikt). Disse symptomene indikerer at en person er i en tilstand av kronisk stress.

Følgende bivirkninger kan være kroppens respons på administrasjon av adrenalin:

  • økt blodtrykk;
  • en økning i hyppigheten av sammentrekninger av hjertemuskelen;
  • hjerterytmeforstyrrelse;
  • smerte i brystet i hjertet av hjertet.

I tilfelle av arytmi, utløst av innføringen av legemidlet, er pasienten vist medikamenter hvis farmakologiske virkninger er rettet mot blokkering av β-adrenerge reseptorer (for eksempel Anabrilin eller Obsidan).

Instruksjoner for bruk av adrenalin

Epinephrine hydrochloride bruksanvisningen anbefaler at pasienter skal injiseres subkutant, mindre ofte i muskler eller i blodåren (sakte dråpemetode). Legemidlet er forbudt å gå inn i arterien, siden en markert innsnevring av perifer blodkar kan forårsake utvikling av gangrene.

Avhengig av egenskapene til det kliniske bildet og i hvilken hensikt stoffet er foreskrevet, varierer en enkelt dose for en voksen pasient fra 0,2 til 1 ml, for et barn - fra 0,1 til 0,5 ml.

Ved akutt hjerteinfarkt, skal pasienten være intrakardiell. Angi innholdet i en ampulle (1 ml), med ventrikulær fibrillasjonsdose fra 0,5 til 1 ml er indikert.

For å lindre et astmaanfall, injiseres en løsning under huden i en dose på 0,3-0,5-0,7 ml.

Terapeutiske doser av epinephrinhydroklorid og hydrotartrat er som regel:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - for voksne pasienter;
  • 0,1-0,5 ml - for barn (avhengig av barnets alder).

Tillatelig høyeste dose for subkutan administrering: for en voksen - 1 ml, for et barn - 0,5 ml.

overdose

Symptomer på en overdose med adrenalin er:

  • overdreven økning i blodtrykket
  • dilaterte elever (mydriasis);
  • vekslende takyarytmi;
  • atriell og ventrikulær fibrillasjon;
  • kaldhet og blekhet av huden;
  • oppkast;
  • urimelig frykt;
  • angst;
  • tremor;
  • hodepine;
  • metabolisk acidose;
  • hjerteinfarkt;
  • kranial blødning;
  • lungeødem;
  • nyresvikt.

Den minste dødelige dosen anses å være en dose som er lik 10 ml av en 0,18% løsning.

Behandlingen innebærer å stoppe administrasjonen av legemidlet. For å eliminere symptomene på en overdose av epinefrin, brukes a- og β-blokkere, så vel som hurtigvirkende nitrater.

I tilfeller der overdose ledsages av alvorlige komplikasjoner, er pasienten vist en omfattende behandling. I tilfelle arytmi forbundet med bruk av medikamentet, foreskrives parenteral administrering av β-blokkere.

interaksjon

Adrenalin antagonister er stoffer som blokkerer a- og β-adrenerge reseptorer.

Ikke-selektive β-adrenerge blokkere har en potensierende effekt på trykkvirkningen av epinefrin.

Samtidig bruk av legemidlet med hjerte glykosider, trisykliske antidepressiva, dopamin, kinidin, samt rusmidler for inhalasjonsbedøvelse og kokain anbefales ikke på grunn av økt risiko for utvikling av arytmier. De eneste unntakene er tilfeller av ekstrem nødvendighet.

Med samtidig bruk med andre sympatomimetika er det en signifikant økning i alvorlighetsgraden av bivirkninger som oppstår fra kardiovaskulærsystemet.

Samtidig bruk med antihypertensive stoffer (inkludert diuretika) fører til en reduksjon i effektiviteten.

Bruk av epinefrin med ergotalkaloider (ergotalkaloider) forsterker vasokonstrictor-effekten (i noen tilfeller opp til symptomene på alvorlig iskemi og utviklingen av gangren).

Monoaminoksidasehemmere (MAO), reserpin, sympatolitisk oktadin, m-kolinerg blokkere, n-kolinolytika, skjoldbruskhormonpreparater forsterker farmakologisk virkning av epinefrin.

I sin tur reduserer epinefrin effektiviteten av hypoglykemiske stoffer (inkludert insulin); neuroleptiske, kolinimimetiske og hypnotiske stoffer; opoid smertestillende midler, muskelavslappende midler.

Ved samtidig bruk med legemidler som utvider QT-intervallet (for eksempel astemizol eller terfenadin), er effekten av sistnevnte betydelig forbedret (henholdsvis øker varigheten av QT-intervallet).

Det er ikke tillatt å blande adrenalinoppløsning med løsninger av syrer, alkalier og oksidasjonsmidler i en sprøyte på grunn av muligheten for at de kommer inn i kjemisk interaksjon med epinefrin.

Salgsbetingelser

Legemidlet er beregnet til bruk på pasient- og beredskapssykehus. Distribuert gjennom interhome apotek. Ferie er laget på resept.

Reseptbeløpet på latin, som angir dose og metode for bruk, er foreskrevet av en lege.

Lagringsforhold

Legemidlet er inkludert i listen B. Hold det anbefalt på et kjølig sted utilgjengelig for barn. Frysing er ikke tillatt. Den optimale temperaturen er 12-15 ° C (hvis mulig anbefales adrenalin å plasseres i kjøleskapet).

Brunaktig løsning, så vel som løsningen som inneholder bunnfallet, anses å være uegnet til bruk.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Hvordan redusere nivået av adrenalin i blodet

Et overskudd av adrenalin, som produserer adrenal kromaffinvev, uttrykkes i slike følelser som frykt, raseri, sinne og vrede.

Hormonet forbereder en person for en stressende situasjon og forbedrer funksjonelle evner av skjelettmuskulaturvev, men hvis det produseres i store doser i lang tid, kan dette føre til alvorlig utmattelse og død.

Av denne grunn er det svært viktig å kunne kontrollere nivået av adrenalin. Reduser den på mange måter bidra til:

  • Vanlige strømbelastninger (klasser i treningsstudioet, morgenkjøring, svømming, etc.);
  • opprettholde en sunn livsstil;
  • passiv hvile (besøker en konsert, ser på en komedie, etc.);
  • phytotherapy (decoctions av urter med en beroligende effekt er svært effektive: mynte, sitronmelisse, salvie, etc.);
  • hobbyer;
  • spise store mengder grønnsaker og frukt, ta vitaminer, eliminere sterke drikker, koffein, grønn te fra dietten.

Noen mennesker er interessert i spørsmålet "Hvordan få adrenalin hjemme?". Som regel, for å få slipp på dette hormonet, er det nok å gjøre en slags ekstremsport (for eksempel fjellklatring), kajakkpadling på elva, gå tur eller rulle rulleskøyter.

Adrenaline vurderinger

Å finne vurderinger på Internett for adrenalin er ganske vanskelig, de er få. Imidlertid er de som er funnet positive. På grunn av dets farmakologiske egenskaper er legemidlet verdsatt av leger. Dens bruk tillater ofte ikke bare å bevare helsen, men også å redde pasientens liv.

Adrenalinpris

Prisen på adrenalin ampul i Ukraina er fra 19,37 til 31,82 UAH. Kjøp adrenalin i apoteket i Russland kan være et gjennomsnitt på 60-65 rubler per hetteglass.

Kjøp adrenalin i ampuller på resept foreskrevet av lege. Et over-the-counter medisin er solgt i noen nettapoteker.

Andre Artikler Om Skjoldbruskkjertelen

Innholdet i artikkelenDette er ganske farlig patologi, og trusselen mot barnets helse er ikke bare knyttet til de primære manifestasjonene av tonsillitt.Sykdommen kan minne deg om deg selv etter noen uker med nedsatt nyre, ledd og hjerte.

Kjære venner, hallo! Har du merket noen hvite flekker i halsen? Hva er det Rester av mat eller et symptom på alvorlig sykdom? Nå vil alle vite om du leser artikkelen selvfølgelig.

Skjoldbruskkjertelen er en av organene i det endokrine systemet. Det skaper hormoner fra jod som er nødvendige for vekst og utvikling av hele kroppen og hjernen.