Hoved / Hypoplasi

Sukkerreduserende legemidler

I type 2 diabetes er det nødvendig med konstant overvåking av blodsukkernivå. For normalisering av glukose-senkende legemidler er tilgjengelige i tabletter. Takket være dem kan en person føre et normalt liv uten frykt for helse. Selv om det er indikasjoner på bruk av disse legemidlene, kan du ikke foreskrive dem selv, fordi bivirkningene og kontraindikasjoner i dem er mer alvorlige enn i konvensjonelle medisiner.

Hva slags narkotika?

Moderne antidiabetika bidrar til type 2 diabetes, hvor sukker stiger i 2 tilfeller: når det er utilstrekkelig mengde insulin som transporterer glukose og kroppens motstand mot insulin. Som en følge av dette utvikler bukspyttkjertelcellefeil, som ikke lenger utskiller insulin ved forhøyede glukose nivåer. Derfor er tabletter foreskrevet for behandling av diabetes mellitus: enten som en separat behandling eller kombinert med insulininjeksjoner.

Handling PSSP

Sukkerreduserende legemidler for type 2 diabetes vil ikke være et middel for fullstendig kur, de er bare i stand til å opprettholde pasientens normale tilstand.

Hver gruppe medikamenter PSSP (orale hypoglykemiske stoffer) er forskjellig fra hverandre fordi de har forskjellige komponenter i deres sammensetning, som virker annerledes, men har noe lignende egenskaper. Mekanismen for de fleste av dem er som følger:

  • stimulering av bukspyttkjertelen for økt sekresjon av hormonet;
  • forbedre effektiviteten av insulin;
  • reduserer mengden sukker utgitt.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

Klassifisering av glukose-senkende legemidler

Lagde en klassifisering av glukose-senkende legemidler, der de er delt inn i typer avhengig av metoden for bruk av medisiner og typen av stoffer i sammensetningen. Det er 4 hovedgrupper: sulfonylurea-legemidler, alfa-glykosidasehemmere, tiazolidinedioner og biguanider. Men listen er ikke begrenset. For større effektivitet blir noen ganger rasjonelle kombinasjoner av 2-3 stoffer av flere typer samlet. Insulin brukes også til behandling av type 2 diabetes.

biguanider

Biguanider - sukkerreduserende legemidler som ikke øker insulinutspresjonen. Virkningen av biguanider er basert på akselerasjon av glukoseopptaket av muskelvev. I tillegg tillater de ikke at glukose frigis fra leveren. Evnen til å hemme syntesen av syrer og lipoproteiner bidrar til å unngå atherosklerose. Bruken av biguanider er full av ketoacidose - akkumulering av store mengder syrer i blodet, inkludert melkesyre. Eventuelle medisiner i gruppen er forbudt for pasienter med hjerteproblemer, hjerteinfarkt, respirasjonsfeil, alkoholisme, så vel som gravide og ammende mødre. Gruppen biguanider inkluderer stoffet Metformin og dets derivater, som inngår i sammensetningen av slike legemidler:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • "Bagomet";
  • Metformin Acre.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

tiazolidindioner

Et annet navn på disse stoffene er glitazoner. Thiazolidinediones øker følsomheten av fettvev og muskler til insulin - lavere insulinresistens. Dette oppnås ved å påvirke reseptorene og leveren: de undertrykker dannelsen av glukose og akselererer forbruket. De viktigste glitazonene er pioglitazon og rosiglitazon. Deres effektivitetsnivå er ikke forskjellig fra stoffene i andre grupper, og antall kontraindikasjoner og bivirkninger mer enn resten. De kan forstyrre metabolismen og øke vekten hos pasienter som er utsatt for corpulence, provosere forekomsten av hjertesvikt og brudd.

Sulfonylureinpreparater

De bruker størstedelen av PSSP. Medisiner samhandler med beta celler i bukspyttkjertelen, som begynner å produsere mer insulin. Antall insulinreseptorer øker, og samtidig kommer følsomheten til tidligere betaceller og reseptorer tilbake. Disse er syntetiske stoffer, opprettet i begynnelsen av det 20. århundre, men ikke mye brukt på grunn av deres lave effektivitet. Sulfonylurea-derivater av en ny generasjon brukes på nivå med metformin. Orale hypoglykemiske midler inkluderer følgende liste over legemidler:

Alfa glykosidase hemmere

Behandling av diabetes med hemmere betraktes som effektiv, fordi i tillegg til den sukkerreduserende effekten forbedrer fordøyelsen av karbohydrater, reduseres risikoen for hyperglykemi. Det er ingen risiko for vektøkning, noe som oppnås ved langsom absorpsjon og nedbrytning av karbohydrater. Inhibitorer blokkerer arbeidet med a-glukosidase-enzymet. Bivirkninger - fordøyelsessykdommer, diaré og flatulens, som bare oppstår ved feil opptak eller manglende følelse av kosthold. A-glukosidaseinhibitorene inkluderer akarbose og medikamenter avledet fra dette stoffet, slik som Miglitol, Glucobay og Voglibose.

Insulin type 2 diabetes

I motsetning til den populære troen på at insulinbehandling bare er nødvendig for type 1-diabetes, er terapi fortsatt effektiv for pasienter med type 2, som på grunn av følgende omstendigheter ikke kan bruke diabetesreduserende legemidler:

  • patologi i hjertet og blodårene, hjerteinfarkt;
  • graviditet og amming
  • operasjoner;
  • smittsomme sykdommer, infeksjoner;
  • mangel på insulin;
  • forhøyet hemoglobin.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

Andre stoffer

Meglitinider har en lignende mekanisme for å arbeide med sulfonylurinstoffer, noe som også stimulerer insulinutslipp. Deres arbeid avhenger av nivået av glukose i blodet - jo høyere sukkernivået, jo mer insulin de frigjør. For større effektivitet mot diabetes, er kombinert medikamenter opprettet fra meglitinidene. Listen over stoffer er begrenset til bare 2 navn - "Starlix" og "Novonorm". Nye homøopatiske midler og kosttilskudd, for eksempel Glyukostab, fungerer like bra. I tillegg til å redusere sukkernivået, forbedrer stoffet blodsirkulasjonen gjennom karene, blodtilførselen til kroppens vev. Den ubestridelige verdigheten til "Glyukostaba" - en naturlig sammensetning. Det ble bemerket at den langvarige bruken av "Glyukostaba" tillater reduksjon av doseringen av andre antidiabetiske midler tatt av pasienten.

Hvordan bruker du?

For å øke hastigheten på behandlingen, er det verdt å kombinere inntaket av PSSP med kosthold og moderat trening.

Hvordan ta hypoglykemiske piller, fortell instruksjonene for bruk. Basert på instruksjonene, bestemmer legen de opplysninger som inneholder transkripsjonen av resultatene av pasientanalyser, og bestemmer doseringen. Det er nødvendig å starte behandlingen med de laveste dosene og gradvis øke - da vil ikke handlingen ta lang tid. Et rasjonelt behandlingsalternativ ville være å bruke en integrert tilnærming ved bruk av mer enn én medisinering, men en kombinasjon av flere eller ferdige kombinasjonsprodukter. Ofte brukte ordninger: "Glyukovans" - glyburide + metformin, "Metglib" - en kombinasjon av metformin og glibenklamid. Administrasjonsreglene er avhengig av medisinen, men det anbefales at de tar morgentimene før eller etter måltidene. Uavhengig øke doseringen eller ta pillene på feil tidspunkt, vil ikke bidra til å bli kvitt diabetes, men forverre situasjonen.

Hypoglykemiske stoffer: diabetes-legemiddelgrupper

I dag finnes det glukose-senkende legemidler til oral bruk som hjelper en person som lider av diabetes for å unngå insulininjeksjoner, selv med overvekt. Apotek tilbyr et stort utvalg av medisiner som hjelper pasienten til å opprettholde det nødvendige nivået av glykemi. Personer hvis insulin ikke er produsert i tilstrekkelige mengder, er det nyttig å lære om egenskapene og effektene av medisiner. Dette vil hjelpe deres bevisste kamp med sykdommen.

Narkotika for å redusere blodsukker

I 2016 var det ifølge statistikker fra Verdens helseorganisasjon av personer med diabetes blant voksenbefolkningen på planeten 8,5%. Det er ingen tilfeldighet at forskere i verden har forent å skape effektive stoffer mot denne sykdommen. Sukkerreduserende legemidler er stoffer som er basert på kjemikalier som kan aktivere insulinsekretjon ved bukspyttkjertelen, redusere produksjonen av glukose i leveren eller aktivere bruken av sukker ved hjelp av væv i menneskekroppen.

Narkotika klassifisering

En komparativ tabell over hovedklassene av glukosesenkende stoffer vil bidra til å forstå det store antallet antidiabetika som farmakologi tilbyr:

Narkotiske handelsnavn

De brukes til diabetes mellitus type 1 og 2; kompatibel i kombinasjon med insulindoser eller sukkersenkende legemidler av andre klasser; noen av dem utskilles av tarmene; har en hypoglykemisk effekt på opptil 2% Tredje generasjons medisiner når raskt maksimal insulinutskillelse

De provoserer følelsen av sult, fremmer vektøkning; Andre generasjons legemidler øker risikoen for hjerteinfarkt mens du tar det; har en bivirkning av hypoglykemi

Innen en halv time etter å ha tatt medisinen, oppstår insulin utskillelse; ikke bidra til økning i insulinkonsentrasjon i intervaller mellom måltider; ikke provosere utviklingen av hjerteinfarkt

Ha en kort varighet; fremme vektøkning hos diabetikere;

ikke gi effekt med langvarig bruk har en hypoglykemisk effekt på opptil 0,8%, har hypoglykemi som en bivirkning

Ikke provosér en følelse av sult; aktiver nedbrytingen av fett tynn blodet; har en sukkerbrennende effekt på 1,5-2%; redusere kolesterol

Fremme dannelsen av melkesyre, som fører til forgiftning av kroppen

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Reduser mengden av fettsyrer i blodet; effektivt redusere insulinresistens

Ha en hypoglykemisk effekt på opptil 1,4%; øke risikoen for død fra vaskulære og hjertesykdommer; fremmer vektøkning av pasienten

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Ikke fører til utvikling av hypoglykemi; reduserer pasientens vekt reduserer vaskulær aterosklerose

Ha en hypoglykemisk aktivitet på opptil 0,8%

Ikke legg risiko for hypoglykemi; påvirker ikke pasientens kroppsvekt moderat redusere blodtrykket

De har lavt sukkerreduserende aktivitet (opptil 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonyl Urea Derivatives

Sukkerreduserende legemidler i type 2-diabetes, oppnådd fra sulfamid, tilhører gruppen av sulfonylurea-derivater ved hjelp av deres virkning stimulerende pankreasceller for insulinproduksjon. Sulfamidbaserte legemidler har en anti-infeksjonsvirkning, men når de brukes, har de en sukkerreduserende effekt. Denne egenskapen var grunnen til at forskere utviklet medisin sulfonylurea, som kunne redusere den glykemiske indeksen. Det er flere generasjoner av stoffer i denne klassen:

  • 1. generasjon - Tolbutamid, Acetohexamid, Chlorpropamid, etc.;
  • 2. generasjon - Glibenclamide, Glysoxepid, Glipisid, etc.;
  • 3. generasjon - glimepirid.

Antidiabetika av den nye generasjonen avviger fra de to foregående i ulike aktivitetsgrader av hovedstoffene, noe som kan redusere dosen av tabletter betydelig og redusere sannsynligheten for uønskede terapeutiske manifestasjoner. Virkningsmekanismen for sulfonylurea-legemidler er som følger:

  • øke effekten av insulin;
  • øke sensitiv aktivitet av insulinvev-reseptorer og deres nummer;
  • øke hastigheten på glukoseutnyttelsen i musklene og leveren, hindre dens utgang;
  • aktiver absorpsjon og oksidasjon av glukose i fettvev;
  • hemme alfa celler - insulin antagonister;
  • bidrar til økning i blodplasma av sporstoffer magnesium, jern.

Det anbefales ikke å bruke sukkerreduserende tabletter av sulfonylureaklassen i lang tid på grunn av muligheten for å utvikle pasientens motstand mot stoffet, noe som reduserer terapeutisk effekt. Men i tilfelle av diabetes av den første typen, vil denne tilnærmingen forbedre sykdomsforløpet og føre til muligheten for å redusere det daglige behovet for kroppen for insulin.

De sukkerreduserende sulfonylurea-legemidlene er foreskrevet hvis:

  • pasienten har økt eller normal kroppsvekt
  • du kan ikke bli kvitt sykdommen alene diett;
  • sykdommen varer mindre enn 15 år.

Kontraindikasjoner til bruk av narkotika:

  • anemi,
  • graviditet;
  • patologi av nyrer og lever;
  • smittsomme sykdommer;
  • Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Bivirkninger som oppstår når du tar denne type glukose-senkende piller:

  • risiko for hypoglykemi
  • struma;
  • hyponatremi;
  • kolestatisk hepatitt;
  • hodepine;
  • utslett;
  • brudd på blodet.

glinides

Kortvarige legemidler som raskt kan øke insulinutskillelsen gjennom pankreas funksjon, og dermed effektivt kontrollere blodsukkernivået etter et måltid, tilhører klassen av glinider. Hvis hyperglykemi oppstår på tom mage, er bruk av glinider ubrukelig fordi de ikke vil kunne stoppe det. Disse glukose-senkende legemidlene er foreskrevet til pasienten hvis glukosekonsentrasjonen i blodet ikke kan normaliseres ved hjelp av fysiske øvelser og diett alene.

Legemidler i denne klassen bør tas før måltider for å forhindre en kraftig økning i glykemi ved fordøyelsen. Og selv om medisiner relatert til glinider må tas ofte, stimulerer det effektivt insulinutspresjon i kroppen. Kontraindikasjoner til bruken av disse midlene inkluderer:

  • den første typen diabetes;
  • kronisk nyresykdom;
  • graviditet og amming
  • alvorlige abnormiteter i leverfunksjonen;
  • Overfølsomhet overfor medisineringskomponenter;
  • pasienten er 15 år og over 75 år gammel.

Med leirebehandling er det sannsynligheten for hypoglykemi. Det er tilfeller av synshemming av pasienten med svingninger i nivået av glukose i blodet under langvarig bruk av disse hypoglykemiske tabletter. Uønskede effekter ved behandling av glinida inkluderer:

  • kvalme og oppkast;
  • hudutslett, som en manifestasjon av allergier;
  • diaré;
  • ledsmerter.

meglitinider

Meglitinidmidler tilhører klassen glinider og er representert av repaglinid (Novonorm) og nateglinid (Starlix) tabletter. Virkemekanismen til disse tabletter er basert på deres effekt på spesielle reseptorer som åpner kalsiumkanaler i membranene av betaceller, hvorved tilstrømningen av kalsiuminitiater øker insulinsekresjonen. Dette fører til en reduksjon i glykemi etter spising. Sannsynligheten for hypoglykemi mellom to måltider er redusert.

Bruk av Novonorm eller Starlix tabletter til behandling av diabetes bidrar til en mer kraftig produksjon av insulin enn når pasienten tar sukkerreduserende tabletter av sulfonylurea-derivater. Novonorms virkningsfeil oppstår etter 10 minutter, noe som forhindrer absorbering av glukose i overskudd etter å ha spist pasienten. Starlix-aktivitet går raskt tapt, og nivået av insulin innen 3 timer blir det samme. Enkel bruk av disse stoffene er at de ikke trenger å bli tatt uten å spise.

biguanider

De hypoglykemiske biguanidpreparatene er avledet fra guanidin. De, i motsetning til sulfonylurea-derivater og glinider, utfordrer ikke insulinfrigivelse på grunn av over-spenning i bukspyttkjertelen. Biguanider er i stand til å redusere dannelsen av glukose i leveren, forbedre prosessen med å bruke sukker ved kroppens vev, noe som reduserer insulinresistens. Denne gruppen av glukose-senkende legemidler påvirker metabolismen av karbohydrater ved å redusere absorpsjonen av glukose i tarmene.

Klassen av biguanider inkluderer metformin. Legen ordinerer sukkerreduserende tabletter av denne klassen til pasienter som har komplikasjoner av diabetes og trenger å miste vekt. I dette tilfellet økes dosen av metformin gradvis ved valg til ønsket resultat. Pasienter med type 1 diabetes er foreskrevet metformin sammen med den nødvendige dosen insulin. Dette legemidlet er forbudt å bruke når:

  • kardiovaskulære sykdommer;
  • alder opptil 15 år;
  • drikker alkohol;
  • nyre- og leversykdommer;
  • graviditet og amming
  • hypovitaminose B;
  • luftveissvikt;
  • akutte smittsomme sykdommer.

Blant kontraindikasjonene til dette hypoglykemiske middel er:

  • fordøyelsessykdommer;
  • kvalme;
  • anemi,
  • acidose;
  • melkesyreforgiftning;
  • overdose - hypoglykemi.

Glitazonpreparater

Den neste klassen av glukose-senkende legemidler er glitazoner. Grunnlaget for deres kjemiske struktur er tiazolidinringen, derfor kalles de også tiazolidinedioner. Siden 1997 har pioglitazon og rosiglitazon blitt brukt som et antidiabetisk middel i denne klassen. Virkningsmekanismen i dem er den samme som for biguanider, det vil si at den er basert på å øke sensitiviteten til perifere vev og leveren til insulin, senke syntesen av lipider i celler. Glitazoner reduserer insulinresistensen av vev i større grad enn metroformin.

Kvinner som tar glitazoner, anbefales å øke prevensjonen, fordi disse stoffene stimulerer eggløsningens utseende, selv i begynnelsen av overgangsalderen. Maksimal konsentrasjon av de aktive stoffene i disse legemidlene i pasientens kropp er observert 2 timer etter oral administrering. Bivirkninger av dette legemidlet inkluderer:

  • hypoglykemi;
  • risiko for brudd på rørformede bein;
  • leversvikt;
  • hepatitt;
  • væskeretensjon;
  • hjertesvikt;
  • anemi.

Glitazone er ikke foreskrevet for:

  • leversykdom;
  • ødem av noen opprinnelse
  • graviditet og amming
  • DM 1 type.

Inkretinomimetiki

En annen klasse av nye glukose-senkende legemidler er Incretomimetry. Deres virkemekanisme er basert på å blokkere funksjonen av enzymer som bryter ned biologisk aktive stoffer incretin, noe som bidrar til insulinproduksjon av bukspyttkjertelen. Som et resultat er virkningen av hormoner av inkretiner forlenget, produksjonen av glukose i leveren minker, og mage tømming reduseres.

To grupper tilhører en intinomimetri: agonister av glukagonlignende polypeptid-1-reseptorer (GLP-1 agonister) og dipeptidylpeptidase 4-inhibitorer. GLP-1 agonister inkluderer slike midler som exenatid, liraglutid. Disse medisinene er egnet for pasienter som er overvektige fordi behandling ikke påvirker pasientens vekt. Med monoterapi med disse hypoglykemiske pillene er det lav risiko for hypoglykemi.

Bruk av inkretinmimetika er forbudt i kroniske sykdommer i tarmene, nyrene og gravide kvinner. Blant de uønskede effektene av tabletter observeres:

  • magesmerter;
  • diaré;
  • kvalme;
  • hudutslett;
  • hodepine;
  • nesestopp.

DPP 4 inhibitorer

Hypoglykemiske midler, dipeptidylpeptidase 4-hemmere tilhører klassen incretinmimetika. De er representert av rusmidler vildagliptin, sitagliptin, saxagliptin. Deres verdifulle kvalitet er forbedringen av glykemi på grunn av restaurering av pasientens normale bukspyttkjertelfunksjon. Kontraindikasjoner og bivirkninger av disse legemidlene er de samme som for inkretinmimetika.

Kombinerte legemidler

Leger ty til bruk av kombinert antihyperglykemiske stoffer hvis diabetes monoterapi ikke gir den ønskede effekten. Ett middel iblant mislykkes med flere pasienthelseproblemer som følger med denne sykdommen. I dette tilfelle erstatter et kombinert hypoglykemisk middel flere stoffer for å senke nivået av glukose i pasientens blod. I dette tilfellet er risikoen for bivirkninger betydelig redusert. Kombinasjonen av tiazolidinedioner og metformin i sukkersenkende tabletter vurderes av leger å være den mest effektive.

Den nest mest effektive er kombinasjonen av sulfonylurea og biguanid. Et eksempel på en slik kombinasjon kan tjene som tabletter Glibomet. Det er foreskrevet når monoterapi av en av komponentene (biguanid eller sulfonylurea) ikke ga det ønskede resultatet. Dette legemidlet er kontraindisert hos barn og gravide, personer med nedsatt nyrefunksjon og lever. Den hypoglykemiske effekten oppstår 1,5 timer etter å ha tatt stoffet og varer opptil 12 timer. Bruk av dette legemidlet påvirker ikke pasientens vekt.

Prisen på hypoglykemiske stoffer

Prisnivået for hypoglykemiske midler i Moskva varierer, så det er verdt å sammenligne kostnaden for narkotika i apotek i ulike regioner i hovedstaden og vurdere leveringsforslag:

Orale hypoglykemiske stoffer: listen, prinsippet om deres handling

Behandling av type 1 og type 2 diabetes har signifikante forskjeller. I type 2 diabetes beholdes funksjonen til syntetisering av insulin, men produseres i redusert mengde. Samtidig blir vevscellene mindre utsatt for hormonet. Korrigere disse bruddene klarte vellykket oral hypoglykemisk medisin.

Typer av orale hypoglykemiske stoffer

Hypoglykemiske stoffer produseres mye, de er forskjellige i opprinnelsen og kjemisk formel. Det finnes slike grupper av orale hypoglykemiske midler:

  • sulfonylurea derivater;
  • glinides;
  • biguanider;
  • tiazolidindioner;
  • a-glukosidaseinhibitorer;
  • Inkretinene.

I tillegg er en ny gruppe av glukose-senkende legemidler nylig syntetisert - disse er derivater av type 2-natrium-glukose-cotransporter-hemmere (SGLT2).

Biguanid-derivater

For tiden brukes bare en av biguanider. metformin. Faktisk påvirker dette legemidlet ikke syntese av insulin, og det vil derfor være helt ineffektivt dersom insulin ikke syntetiseres i det hele tatt. Legemidlet realiserer sin terapeutiske effekt gjennom en økning i glukoseutnyttelse, forbedring av transporten gjennom cellemembraner, samt en reduksjon av blodglukose.

I tillegg har stoffet en anorektisk effekt, fordi den kan brukes til behandling av fedme under tilsyn av en lege. Forresten inneholder noen "mirakelpiller" for vekttap dette stoffet, mens en skruppelløs produsent kanskje ikke spesifiserer det i sammensetningen. Bruk av slike legemidler kan være veldig farlig for helsen. Metformin er et antidiabetisk legemiddel som foreskrives av en lege, og tar hensyn til indikasjoner og kontraindikasjoner.

Kontraindikasjoner for bruk av biguanider:

  • Type 1 diabetes;
  • ketoacidose;
  • Nyresvikt;
  • Hjertesvikt;
  • Nedsatt leverfunksjon
  • Åndedrettssvikt på grunn av lungesykdom;
  • Alderdom.

Hvis en kvinne som tar metformin blir gravid, bør hun slutte å bruke denne medisinen. Bruk av metformin vil kun være mulig etter at ammestasjonen er avsluttet.

Sulfonyl Urea Derivatives

Svært ofte i behandlingen av type 2 diabetes resort til bruk av sulfonylurea derivater. Det er tre generasjoner av sulfonylurea-legemidler:

  • Første generasjon: tolbutamid, tolazamid, klorpropamid.
  • Den andre generasjonen: glibenklamid, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • Tredje generasjon: glimepirid.

Forberedelser av den første generasjonen har faktisk mistet sin relevans, og derfor nå blir de praktisk talt ikke brukt. Forberedelser av den andre og tredje generasjonen er flere dusin ganger mer aktive enn preparater av den første generasjonen. I tillegg er sannsynligheten for bivirkninger ved bruk av mer moderne sulfonylurea-stoffer mye mindre. Den første generasjonen av den andre generasjonen var glibenklamid, som er vellykket brukt nå.

Sulfonylurea-legemidler har varierende grad av virkningsgrad og virkningsvarighet. Blant dem har glibenklamid den mest utprøvde hypoglykemiske effekten. Kanskje dette er den mest populære representanten blant sulfonylurea-legemidler. Den nest vanligste er gliklazid. Dette legemidlet har ikke bare en hypoglykemisk effekt, men har også en positiv effekt på blodets rheologiske egenskaper, så vel som mikrocirkulasjon.

Sulfonylurea-derivater stimulerer insulinsekresjon og frigjøring fra beta-celler, og gjenoppretter også sensitiviteten til disse cellene til glykemi.

Funksjoner av bruk:

  • Ineffektiv med betydelig tap av betaceller i bukspyttkjertelen hos en pasient;
  • Hos noen pasienter har ukjente grunner ingen antidiabetisk effekt;
  • Effektiv kun med diett
  • Må tas en halv time før måltider.

De viktigste kontraindikasjoner for bruk av sulfonylurea legemidler er type 1 diabetes mellitus, tilstanden av ketoacidose, graviditet og amming, alvorlig kirurgi.

Alfa-glukosidasehemmere

Denne gruppen er representert av rusmidler acarbose og miglitol. De reduserer absorpsjonen i tarmen av de fleste karbohydrater (maltose, sukrose, stivelse). Som et resultat forhindrer dette utviklingen av hyperglykemi. Bruken av alfa-glukosidaseinhibitorer kan forårsake alle slags dyspeptiske fenomener (flatulens, diaré) på grunn av brudd på prosessene for fordøyelse, samt absorpsjon av karbohydrater. For å unngå uønskede effekter av fordøyelseskanalen, begynner behandlingen med små doser, og øker den gradvis. Pillen må tas med mat. I tillegg er det viktig å følge en diett og begrense forbruket av komplekse karbohydrater.

I tilfelle av dyspeptiske symptomer kan man ikke ty til bruk av enzympreparater, antacida, sorbenter. Dette forbedrer selvsagt fordøyelsen, eliminerer flatulens og diaré, men effekten av alfa-glukosidasehemmeren vil synke betydelig.

Acarbose er det eneste orale middel som kan brukes i kompleks behandling av insulinavhengig diabetes. I tillegg, i henhold til moderne studier, er behandling med akarbose ledsaget av en nedgang i progresjonen av vaskulær aterosklerose og en reduksjon i risikoen for å utvikle hjertekomplikasjoner ved å sette seg i aterosklerose.

Kontraindikasjoner for bruk av alfa-glukosidasehemmere:

  1. Inflammatorisk tarmsykdom;
  2. Levercirrhose;
  3. Intestinal sår;
  4. Intestinal strenge;
  5. Kronisk nyresvikt;
  6. Graviditet og amming.

Tiazolidindion-derivater (glitazoner)

Representanter for denne gruppen av piller pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Virkningen av denne legemiddelgruppen skyldes økt følsomhet av målvev til virkningen av insulin, og øker dermed glukoseutnyttelsen. Glitazoner påvirker ikke insulinsyntese ved betaceller. Den hypoglykemiske effekten av tiazolidinedioner begynner å vises etter en måned, og det kan ta opptil tre måneder for å få full effekt.

Ifølge forskningsdata forbedrer glitazoner lipidmetabolismen, samt reduserer nivået av visse faktorer som spiller en rolle i aterosklerotisk vaskulær sykdom. Storskala studier blir aktivt utført for å avgjøre om glitazoner kan brukes som et middel for å forebygge type 2 diabetes og redusere forekomsten av kardiovaskulære komplikasjoner.

Imidlertid har thiazolidinedionderivater også bivirkninger: en økning i kroppsvekt og en viss risiko for hjertesvikt.

Tiazolidinedioner anbefales å brukes sammen med biguanider, sulfonylureapreparater, insulin.

Glinidderivater

Representanter for denne gruppen er Repaglinide (Novonorm) og nateglinide (starlix). Disse er kortvirkende legemidler som stimulerer insulinsekresjon, noe som bidrar til å holde glukosenivået under kontroll etter måltider. I alvorlig hyperglykemi på tom mage er glinider ineffektive.

Den insulinotrope effekten utvikler seg ganske raskt når du tar glinida. For eksempel skjer insulinproduksjonen tjue minutter etter å ha tatt Novonorm-piller og fem til syv minutter etter å ha tatt Starlix.

Bivirkninger inkluderer vektøkning, samt en reduksjon i effektiviteten av stoffet med langvarig bruk.

Kontraindikasjoner inkluderer følgende forhold:

  1. Insulinavhengig diabetes;
  2. Nyresvikt, leversvikt;
  3. Graviditet og amming.

Inkretinene

Dette er en ny klasse av hypoglykemiske legemidler, som inkluderer derivater av inhibitorer av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) og derivater av agonister av glukogonlignende peptid-1 (GLP-1). Incretiner er de hormonene som frigjøres fra tarmene når de spiser. De stimulerer insulinsekresjon, og glukoseavhengige insulinotrope (HIP) og glukogonlignende peptider (GLP-1) spiller en viktig rolle i denne prosessen. Dette skjer i en sunn kropp. Og hos en pasient med type 2-diabetes, reduseres utskillelsen av inkretiner, og insulinutskillelsen reduseres tilsvarende.

Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -hemmere er i hovedsak aktivatorer av GLP-1 og HIP. Under påvirkning av DPP-4-hemmere øker virkningsvarigheten til inkretiner. En representant for dipeptidylpeptidase-4-hemmere er sitagliptin, som er produsert under handelsnavnet Januvia.

Janow stimulerer insulinsekresjon, og undertrykker også utsöndringen av hormonet glukagon. Dette skjer bare under tilstanden av hyperglykemi. Med normal glukosekonsentrasjon er ikke nevnte mekanismer inkludert, det bidrar til å unngå hypoglykemi, som skjer ved behandling av hypoglykemiske stoffer i andre grupper. Produsert Januvia i pilleform.

Men derivater av agonister GLP-1 (Victose, Lixumium) produseres i form av løsninger for subkutan administrering, som selvsagt er mindre praktisk enn bruk av tabletter.

Derivater av SGLT2-inhibitorer

Derivater av natrium-glukose cotransporter type 2 inhibitor (SGLT2) er den nyeste gruppen av hypoglykemiske legemidler. Hennes representanter dapagliflozin og kanagliflozin ble godkjent av FDA i henholdsvis 2012 og 2013. Virkemekanismen for disse tabletter er basert på inhibering av SGLT2-aktivitet (natrium-glukose cotransporter type 2).

SGLT2 er hovedtransportproteinet involvert i reabsorpsjonen (reabsorbsjon) av glukose fra nyrene til blodet. Medikamenthemmere SGLT2 senker konsentrasjonen av glukose i blodet ved å redusere sin nyreabsorpsjon. Det vil si at narkotika stimulerer frigjøringen av glukose i urinen.

Samtidig effekt i bruk av SGLT2-hemmere er en reduksjon i blodtrykk, samt kroppsvekt. Blant bivirkningene av stoffet kan utvikle hypoglykemi, urinveisinfeksjoner.

Dapagliflozin og kanagliflozin er kontraindisert i insulinavhengig diabetes, ketoacidose, nyresvikt, graviditet.

Det er viktig! Det samme medikamentet påvirker mennesker annerledes. Noen ganger er det ikke mulig å oppnå ønsket effekt mot bakgrunnen av terapi med et enkelt legemiddel. I slike tilfeller skal du ta en kombinasjonsbehandling med flere orale hypoglykemiske stoffer. En slik terapeutisk ordning gjør at du kan påvirke ulike deler av sykdommen, øke insulinsekresjonen, samt redusere vevsinsulinresistens.

Grigorov Valeria, medisinsk kommentator

5 548 visninger totalt, 2 visninger i dag

Sukkerreduserende legemidler for type 2 diabetes: en liste

✓ Artikkel verifisert av lege

Under en sykdom av diabetes mellitus av den andre typen, vises et brudd på insulinutspresjon eller perifer insulinresistens. Denne kroniske sykdommen, som oftest utvikler seg uavhengig av behandlingsmetodene, kan bli årsaken til ulike patologier av vitale organer. Insulinresistens er den ineffektive biologiske responsen av celler til insulinvirkningen, selv om dens konsentrasjon reagerer på fysiologiske normer.

Taktikken til medisinske tiltak for medisinsk behandling er rettet mot normalisering av de biologiske prosessene som ligger til grunn for sykdommen. Oppnådd en reduksjon i insulinresistens, forbedrer funksjonen av β-celler.

Diabetes medisiner

Generelle retningslinjer for medisinsk behandling av type 2 diabetes

En av de viktigste betingelsene for vellykket behandling av en sykdom er den tidligste oppdagelsen av patologier. Moderne diagnostikk gjør det mulig å oppdage abnormaliteter i fase av brudd på riktig respons av celler til en økning i blodglukose.

Etter diagnosen blir aggressiv terapi brukt, noe som gjør det mulig på kortest mulig tid å nå målverdiene for glykemi. Både mono- og kombinationsbehandling kan brukes, den bestemte beslutningen er utarbeidet av den behandlende legen avhengig av scenen og karakteristikkene av sykdomsforløpet.

Etter de neste medisinske undersøkelsene på grunnlag av de oppnådde analysene, kan metoden justeres. I tillegg, hvis nødvendig, utføres insulinbehandling, på grunn av hvilke feil i karbohydratmetabolismen kompenseres.

Indikatorer for utnevnelse av narkotika, en gruppe medikamenter

Etter starten av medisinering reduseres sannsynligheten for å gjenopprette insulinrester i normaliserte verdier betydelig, i de fleste tilfeller stryker jernet helt. Etter diagnosen i de tidlige stadiene, er kosttiltak, økning i motoraktivitet og livsstilsendringer forsøkt. Bare hvis forsøk på å kurere sykdommen ved disse metodene har vist seg å være ineffektivt, er medisineringstrening foreskrevet.

Orale medisiner er delt inn i tre typer.

Typer hypoglykemiske midler

Typer hypoglykemiske midler

Resept av spesifikke legemidler kan kun utføres etter en korrekt diagnose. Virkningen av de aktive stoffene må tilsvare årsaken til diabetes mellitus av den andre typen og er rettet mot eliminering. En liste over de mest brukte stoffene.

Secretogener (insulinstimulerende midler)

Svært populære medisiner, er laget på grunnlag av sulfonylurinstoffer, avviker i forskjellige effektivitet og absorpsjonshastighet. Krever en streng dosering, kan overdose forårsake hypoglykemi. Dette er en patologisk tilstand forårsaket av en kraftig reduksjon i konsentrasjonen av glukose i blodet. De lette stadiene er karakterisert av blek hud, svette og økt hjerteslag. I alvorlige former vises forvirring av bevissthet, taleforstyrrelser, tap av bevegelser og orientering. Pasienten kan falle inn i koma.

Produsert stimulering av beta celler i bukspyttkjertelen aktiv substans, noe som fører til en økning i insulin utskillelse. Varigheten er begrenset av celleevnen.

  1. Fordeler. De har en utpreget terapeutisk effekt, reduserer HbA1C med 2%, stimulerer tidlig topp av sekresjon. Bare blokkere kaliumkanaler. Pasienter som tar slike medisiner, kan ikke omdannes til insulin i koronarsyndrometrinnet.
  2. Ulemper. Under mottaket er det en forverret følelse av sult, pasientens vekt øker i et akselerert tempo.

Kontraindikasjoner inkluderer graviditet og amming, en klar mangel på betaceller, atrofi av funksjonene til skjoldbruskkjertelen.

Manin

Det moderne stoffet, tilhører den andre generasjonen, har en uttalt sukkerreduserende effekt. Metabolisert av leverceller, påvirker ikke nyrene negativt. Maksimal daglig dose kan ikke overstige 20 mg, den eldre dosen reduseres til 10 mg. Tabletter tas to ganger om dagen, dosen justeres i henhold til alvorlighetsgraden av sykdommen. Effekten er evaluert etter 4 ukers kontinuerlig bruk, hvis positive endringer ikke er tilstrekkelige, bør du bytte til en kombinasjonsbehandling.

Diabeton

Det er på andre plass når det gjelder hyppighet av avtale, simulerer en tidlig maksimal insulinutskillelse, kan ikke bare senke blodsukkernivåene, men også forbedre de reologiske parametrene. Det har en positiv effekt på blodtilførselen, tillater ikke utvikling av patologier i øyets retina, viser antioxidantegenskaper. Avhengig av scenen av sykdommen kan brukes en eller to ganger om dagen. Den første effekten bestemmes en uke etter administreringsstart, økningen i den daglige dosen er bare tillatt etter urin og blodprøver. Maksimal dose må ikke overstige 320 mg / dag.

glimepirid

Behandler narkotika fra tredje generasjon, frigjør insulin innen 24 timer, kan utpekes ved hjerteinfarkt. Etter å ha tatt kroppen ikke akkumuleres, utskilles det i urinen og avføringen. Det tas en gang om dagen, graden trinn og startdosen er 1 mg. Evaluering av effekten av tiltaket er gjort etter en uke med behandling, endringer i mengden av det foreskrevne legemidlet er kun tillatt etter urinanalyse og blodprøver. Når man bytter til et annet stoff, er det umulig å bestemme det nøyaktige forholdet mellom dosene av ulike legemidler.

Alfa-glukosidasehemmere

Sukkerreduserende legemidler: alfa glukosidase hemmere

I vårt land, ut av en stor familie av disse effektive legemidlene, ble det bare en behandling som ble godkjent av staten - acarbose. Acarbose fungerer som et filter som ikke tillater komplekse karbohydrater å bli absorbert i blodet. Det binder med enzymet i tynntarmen og tillater ikke at det bryter ned komplekse polysakkarider. Dermed forhindres utviklingen av hyperglykemi.

  1. Fordeler. Ikke påvirker nivået av glukose, stimulerer ikke produksjonen. En positiv effekt på kroppsvekt begynner pasienten å moderat gå ned i vekt. Effekten oppnås på grunn av at en mye mindre mengde glukose i høy kalori kommer inn i kroppen. I praksis har det vist seg at som følge av langvarig bruk av akarbose, er fremdriften av aterosklerose i blodårene betydelig redusert, de øker permeabiliteten, og funksjonen til glatte muskler i kapillærmurene blir forbedret. Legemidlet absorberes ikke i blodet, som utelukker forekomsten av patologier av indre organer.
  2. Ulemper. I tarmen, på grunn av den store mengden karbohydrater ubehandlet av enzymer, begynner gjæringen, noe som kan føre til blæring og diaré. Effektiviteten av stoffet er mye mindre enn metformin og sulfonylurea derivater.

Pasienter med levercirrhose, forskjellige betennelser i tarmene, nyresvikt, gravide og ammende mødre er forbudt. Bivirkninger skjer nesten aldri.

Det tas før måltider, opprinnelig dose er tre ganger 50 mg. Etter 4 uker med å ta stoffet i behandlingen, bør det være en pause.

Glyukobay

Psevdotetrasharid mikrobiell opprinnelse, påvirker mengden absorbert glukose, stabiliserer ytelsen i blodet i løpet av dagen. Maksimal konsentrasjon skjer innen 2 timer etter inntak, utskilles av tarmene (50%) og nyrene (50%). Effekten kontrolleres etter 4 uker medikamentbehandling, i henhold til indikatorene kan daglig dose økes til 200 mg tre ganger daglig. Kombinert bruk med adsorbenter anbefales ikke.

miglitol

Det er en hemmer av alfa-glukosider, et hypoglykemisk legemiddel. Startdosen er opptil 25 mg tre ganger daglig, testen av effektivitet er utført på ca 4-8 uker. Basert på laboratorietester, justeres dosen og kan øke til 100 mg om gangen. Som en bivirkning kan oppblåsthet, diaré, flatulens og sjeldent hudutslett forekomme. Det anbefales ikke å ta med tarmsykdommer, hindring av tynntarm og ulcerative patologier. Reduserer tilgjengeligheten av propranolol og ranitidin.

Voksid

Konkurrerende inhibitor av alfa-glukose, spaltende polysakkarider. Inhiberer dannelsen og absorpsjonen av glukose, senker konsentrasjonen i blodet. Forstyrrer ikke aktiviteten av β-glukosidase. Legemidlet absorberes sakte i blodet, noe som minimerer risikoen for negative reaksjoner, som raskt fjernes fra kroppen med avføring. Det er forbudt å utnevne pasienter med diabetisk koma, etter en komplisert kirurgisk inngrep og patologiske tilstander i tarmen.

Glitazonpreparater

Medisin bruker i dag to rettsmidler av denne gruppen: pioglitazon og rosiglitazon.

De aktive ingrediensene stimulerer reseptorene av muskel- og fettvevceller, noe som fører til en økning i mengden av produsert insulin. Perifert vev begynner å reagere bedre på forekomsten av endogent insulin.

  1. Fordeler. De regnes som de mest effektive legemidlene blant oral medisinering. På grunn av blokkering av lipolyse i blodet, reduseres mengden av frie fettsyrer, vevet blir omfordelt til subkutant. Aktive ingredienser øker andelen lipoproteiner med høy tetthet, lavere triglyseridnivåer.
  2. Ulemper. Negativt påvirker funksjonen av det kardiovaskulære systemet, reduserer monoterapi det fysiologiske nivået av HbA1C. Langvarig bruk kan forårsake vektøkning.

Brukes som monopreparasjoner eller i kombinasjon med andre medisinske apparater. Noen ganger forårsaker de væskeretensjon i kroppen, anemi og unormale leverenzymer.

Diab-standarder

Effektivt bevist under monoterapi pasienter med overvekt, stimulerer gamma reseptorer. Øker glukoseutnyttelsesgraden, forbedrer kontrollen av plasmakonsentrasjonen. Langvarig forbruk i maksimale doser kan føre til synshemming og søvnløshet. Noen ganger bidrar til smittsomme sykdommer i luftveiene.

Pioglar

Stimulerer y-reseptorer involvert i prosessen med å redusere konsentrasjonen av glukose i blodet, senker mengden triglyserider. Den har høy absorpsjon, utskilles fra pasientens galle, maksimal konsentrasjon i blodet oppnås etter 24 timer. Likevektskonsentrasjon tar syv dager. Ikke anbefalt for gravide og ammende mødre.

Avandia

Øker følsomheten av reseptorer av fettvev til insulin, bevarer og gjenoppretter beta-cellens fysiologiske funksjon. Signifikant senker fettsyre nivåer, forbedrer glykemisk kontroll. Det er forbudt å ta pasienter med overfølsomhet overfor rosiglitazon, ammende mødre og gravide.

Kombinasjonsterapi

Hvis monoterapi har vist sin ineffektivitet, selv ved maksimal administreringsdose, bør behandling med flere legemidler foreskrives. Det spesifikke valget er gjort under hensyntagen til sykdomsfunksjonene og pasientens evner. De vanligste medisinene er de som påvirker økningen i insulinekresjon og følsomheten til perifert vev. Det andre legemidlet er kun tilsatt etter undersøkelsen, mens dosen av den første ikke er redusert.

Video - Sukkerreduserende legemidler for type 2 diabetes

Liker denne artikkelen?
Lagre for ikke å miste!

Farmakologisk gruppe - Hypoglykemisk syntetisk og annen metode

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Hypoglykemiske eller antidiabetiske legemidler er stoffer som reduserer blodsukkernivået og brukes til å behandle diabetes.

Sammen med insulin, hvilke preparater er bare egnet for parenteral bruk, finnes det en rekke syntetiske forbindelser som har en hypoglykemisk effekt og er effektive når de tas oralt. Disse stoffene har hovedbruk i diabetes mellitus type 2.

Orale hypoglykemiske (hypoglykemiske) midler kan klassifiseres som følger:

- sulfonylurea-derivater (glibenklamid, glycidon, gliclazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);

- meglitinider (nateglinid, repaglinid);

- biguanider (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidinedioner (pioglitazon, rosiglitazon, cyglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glukosidaseinhibitorer (acarbose, miglitol);

Hypoglykemiske egenskaper av sulfonylurea-derivater ble funnet ved en tilfeldighet. Evnen til forbindelsene i denne gruppen til å ha en hypoglykemisk effekt ble oppdaget på 50-tallet, da en reduksjon i blodglukose ble observert hos pasienter som fikk antibakterielle sulfanilamidpreparater for behandling av smittsomme sykdommer. I denne forbindelse begynte søket for derivater av sulfonamider med en uttalt hypoglykemisk effekt på 1950-tallet. Syntesen av de første sulfonylurea-derivatene, som kan anvendes for behandling av diabetes mellitus, ble utført. De første slike legemidler var karbutamid (Tyskland, 1955) og tolbutamid (USA, 1956). På begynnelsen av 50-tallet. Disse sulfonylurea-derivatene har begynt å bli anvendt i klinisk praksis. I 60-70-tallet Sulfonylureapreparater av II-generasjonen dukket opp. Den første representanten for andre generasjon sulfonylurea-legemidler - glibenklamid - begynte å bli brukt til behandling av diabetes i 1969, i 1970 begynte de å bruke glibornurid siden 1972 - glipizid. Nesten samtidig oppstod gliclazid og glikvidon.

I 1997 ble repaglinid (en gruppe meglitinider) tillatt for behandling av diabetes.

Historien om bruken av biguanider går tilbake til middelalderen, da planten Galega officinalis (fransk lilje) ble brukt til å behandle diabetes. I begynnelsen av 1800-tallet ble alkaloidgaleginen (isoamyleneguanidin) isolert fra denne planten, men i sin rene form viste det sig å være meget giftig. I 1918-1920 De første stoffene - guanidinderivater - biguanider ble utviklet. Etterpå, på grunn av oppdagelsen av insulin, ble forsøk på å behandle diabetes mellitus med biguanider sviktet i bakgrunnen. Biguanider (fenformin, buformin, metformin) ble kun innført i klinisk praksis i 1957-1958. etter sulfonylurea derivater av den første generasjonen. Det første legemidlet i denne gruppen er fenformin (på grunn av en uttalt bivirkning - utviklingen av melkesyreose) - var ute av bruk). Buformin, som har en relativt svak hypoglykemisk effekt og en potensiell fare for melkesyreose, har også blitt avbrutt. For tiden brukes bare metformin fra biguanidgruppen.

Tiazolidinedioner (glitazoner) gikk inn i klinisk praksis i 1997. Troglitazon var det første legemidlet godkjent for bruk som et hypoglykemisk middel, men i 2000 ble bruken forbudt på grunn av den høye hepatotoksisiteten. Til nå er to rusmidler brukt i denne gruppen - pioglitazon og rosiglitazon.

effekt sulfonylurea derivater hovedsakelig knyttet til stimulering av beta celler i bukspyttkjertelen, ledsaget av mobilisering og økt frigivelse av endogent insulin. Hovedforutsetningen for manifestasjonen av deres effekt er tilstedeværelsen av funksjonelt aktive betaceller i bukspyttkjertelen. På membran av beta-celler binder sulfonylurea-derivater til spesifikke reseptorer assosiert med ATP-avhengige kaliumkanaler. Sulfonylurea-reseptorgenet klones. Den klassiske high-affinity sulfonylurea receptor (SUR-1) ble funnet å være et protein med en molekylvekt på 177 kDa. I motsetning til andre sulfonylurea-derivater binder glimepirid til et annet protein som er konjugert til ATP-avhengige kaliumkanaler og har en molekylvekt på 65 kDa (SUR-X). I tillegg inneholder K + -kanalen intramembran-underenheten Kir 6.2 (protein med en molekylvekt på 43 kDa), som er ansvarlig for transport av kaliumioner. Det antas at det som et resultat av denne interaksjonen oppstår "lukning" av kaliumkanaler av betaceller. Økning av konsentrasjonen av K + -ioner inne i cellen bidrar til membran depolarisering, åpning av potensielle avhengige Ca 2+ kanaler, og en økning i det intracellulære innholdet av kalsiumioner. Resultatet er en insulinfrigivelse fra betaceller.

Ved langvarig behandling med sulfonylurea-derivater forsvinner deres opprinnelige stimulerende effekt på insulinutspresjon. Det antas at dette skyldes en nedgang i antall reseptorer på betaceller. Etter en pause i behandlingen gjenopprettes reaksjonen av beta-celler til å ta medisiner i denne gruppen.

Noen sulfonylureaer har også en ekstra pankreasisk effekt. Ekstrapankreatiske effekter har ikke mye klinisk betydning, dette inkluderer økning i følsomheten av insulinavhengig vev til endogent insulin og en reduksjon i dannelsen av glukose i leveren. Mekanismen for utvikling av disse effektene skyldes det faktum at disse stoffene (spesielt glimepirid) øker antallet insulin-sensitive reseptorer på målceller, forbedrer insulin-reseptorinteraksjonen og gjenoppretter transduksjon av post-reseptorsignalet.

I tillegg er det tegn på at primer sulfonylurinstoffer stimulerer frigjøring av somatostatin og derved hemmer sekresjonen av glukagon.

Jeg generasjon: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, klorpropamid.

II-generasjon: glibenklamid, glizoxepid, glibornuril, glycidon, gliclazid, glipizid.

III generasjon: glimepirid.

For tiden, i Russland, er jeg generasjon sulfonylurea preparater praktisk talt ikke brukt.

Hovedforskjellen mellom andre generasjons legemidler og første generasjon sulfonylureendivater er deres større aktivitet (50-100 ganger), noe som gjør at de kan brukes i lavere doser og dermed reduserer sannsynligheten for bivirkninger. Individuelle representanter for hypoglykemiske sulfonylurea-derivater av første og andre generasjoner varierer i aktivitet og toleranse. Dermed er den daglige dosen av narkotika av den første generasjon - tolbutamid og klorpropamid - 2 og 0,75 g henholdsvis, og andre generasjons legemidler - glibenklamid - 0,02 g; glykvidon - 0,06-0,12 g. Preparasjoner fra andre generasjon tolereres vanligvis bedre av pasienter.

Sulfonylurea-legemidler har forskjellig alvorlighetsgrad og virkningsvarighet, som bestemmer valget av medisiner for avtalen. Den mest utprøvde hypoglykemiske effekten av alle sulfonylurea derivater har glibenklamid. Den brukes som referanse for vurdering av den hypoglykemiske effekten av nylig syntetiserte stoffer. Den kraftige hypoglykemiske effekten av glibenklamid skyldes det faktum at den har den høyeste affiniteten for ATP-avhengige kaliumkanaler i pankreas beta celler. For tiden glibenklamid produsert i form av konvensjonelle doseringsformer, og i form av et mikronisert form - knust på en spesiell måte form glibenklamid for optimal farmakokinetiske og farmakodynamiske profil på grunn av den raske og fullstendige absorpsjon (biotilgjengelighet - ca. 100%) og gir mulighet til å bruke stoffet i mindre doser.

Gliclazide er det nest hyppigst ordinerte orale hypoglykemiske middel etter glibenklamid. I tillegg til det faktum at gliclazid har en hypoglykemisk effekt, forbedrer den de hematologiske parametrene, blodets reologiske egenskaper og har en positiv effekt på hemostasen og mikrosirkulasjonssystemet. forhindrer utviklingen av mikrovaskulitt, inkl. lesjon av netthinnen; hemmer blodplateaggregasjon, øker signifikant den relative disaggregasjonsindeksen, øker heparin og fibrinolytisk aktivitet, øker toleransen mot heparin og utviser også antioksidantegenskaper.

Glikvidon er et stoff som kan foreskrives til pasienter med moderat alvorlig nedsatt nyrefunksjon, fordi bare 5% av metabolitter elimineres via nyrene, resten (95%) gjennom tarmene.

Glipizid, som har en uttalt effekt, er minimal i form av hypoglykemiske reaksjoner, siden den ikke akkumuleres og har ingen aktive metabolitter.

Orale antidiabetika er det primære middel for medikamentell behandling av diabetes mellitus type 2 (insulin-uavhengig), og vanligvis er tilordnet pasienter eldre enn 35 år uten ketoacidose, underernæring, komplikasjoner eller andre sykdommer som krever umiddelbar insulin.

Sulfonylurea-legemidler anbefales ikke til pasienter som med riktig diett har et daglig insulinbehov på mer enn 40 U. Dessuten er de ikke er foreskrevet for pasienter med alvorlige former for diabetes (i betacellefunksjon uttrykt), hvis koma eller diabetisk ketosis en historie med hyperglykemi over 13,9 mmol / l (250 mg%) og høyt fastende glykosuri på bakgrunn diett.

Overføring til behandling med sulfonylureapasienter med diabetes mellitus som er på insulinbehandling er mulig dersom karbohydratmetabolismeforstyrrelser kompenseres ved insulindoser under 40 U / dag. Med doser insulin opp til 10 U / dag, kan du umiddelbart bytte til behandling med sulfonylurea derivater.

Langvarig bruk av sulfonylurea-derivater kan føre til utvikling av resistens, som kan overvinnes ved kombinasjonsterapi med insulinpreparater. I type 1-diabetes, insulinpreparater kombinasjon med sulfonylureaer er mulig å redusere den daglige insulinbehov og forbedrer sykdomsforløpet, inkludert å bremse utviklingen av retinopati, som til en viss grad er forbundet med aktivitet angioproteguoe sulfonylureaer (spesielt II generasjon). Imidlertid er det indikasjoner på deres mulige atherogene effekt.

I tillegg er sulfonylurea-derivater kombinert med insulin (denne kombinasjonen anses hensiktsmessig dersom pasientens tilstand ikke forbedres ved utnevnelse av mer enn 100 IE insulin per dag), noen ganger kombineres de med biguanider og acarbose.

Ved bruk av sulfonamidforbindelser hypoglykemiske legemidler bør tas i betraktning at de antibakterielle sulfonamider, indirekte antikoagulanter, fenylbutazon, salisylater, ethionamide, tetracykliner, kloramfenikol, cyklofosfamid hemme deres metabolisme og øke effektiviteten (kanskje hypoglykemi). Når kombinert sulfonylurea-derivater med tiazider (. Hydroklortiazid, etc.) og CCB (. Nifedipin, diltiazem, etc.) i høye doser opptrer antagonisme - tiazider hemme effekten av sulfonylurea-derivater på grunn av åpning av kaliumkanaler, og CCL forstyrre flyten av kalsiumioner i betacellene i bukspyttkjertelen kjertel.

Sulfonylurea-derivater øker effekten og intoleransen av alkohol, sannsynligvis på grunn av forsinket oksidasjon av acetaldehyd. Antabus-lignende reaksjoner er mulige.

Alle sulfonamidhypoglykemiske stoffer anbefales å tas 1 time før måltider, noe som bidrar til en mer uttalt reduksjon i postprandial (etter måltid) glykemi. I tilfelle av alvorlige manifestasjoner av dyspeptiske fenomen, anbefales det å bruke disse stoffene etter måltider.

Bivirkninger sulfonylurea-derivater, i tillegg til hypoglykemi er dyspeptiske forstyrrelser (omfattende kvalme, oppkast, diaré), cholestatic gulsott, vektøkning, reversible leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk og hemolytisk anemi, allergiske reaksjoner (inkl kløe, erytem, ​​dermatitt).

Bruk av sulfonylurea under graviditet anbefales ikke, fordi de fleste av dem tilhører klasse C i FDA (Food and Drug Administration), insulinbehandling er foreskrevet i stedet.

Eldre pasienter anbefales ikke å bruke langtidsvirkende legemidler (glibenklamid) på grunn av økt risiko for hypoglykemi. I denne alderen er det å foretrekke å bruke kortvarige derivater - gliclazid, glykvidon.

meglitinider - Prandial regulatorer (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid er et derivat av benzosyre. Til tross for forskjellen i kjemisk struktur fra sulfonylurea-derivater, blokkerer den også ATP-avhengige kaliumkanaler i membranene av funksjonelt aktive betaceller i bukspyttkjertelen, forårsaker depolarisering og åpning av kalsiumkanaler, og derved fremkaller insulininkretjon. Den insulinotrope responsen på matinntaket utvikler seg innen 30 minutter etter påføring, og er ledsaget av en reduksjon av blodsukkernivået i måltidsperioden (insulinkonsentrasjon mellom måltider øker ikke). Som med sulfonylurea-derivater er hovedbivirkningen hypoglykemi. Forsiktig er repaglinid foreskrevet for pasienter med lever- og / eller nyreinsuffisiens.

Nateglinid er et derivat av D-fenylalanin. I motsetning til andre orale hypoglykemiske midler, er effekten av nateglinid på insulinutspresjon raskere, men mindre vedvarende. Nateglinid brukes hovedsakelig til å redusere postprandial hyperglykemi hos type 2 diabetes.

biguanider, som begynte å bli brukt til å behandle type 2-diabetes på 70-tallet, stimulerer ikke insulinutspresjon ved pankreas-beta-celler. Deres handling er hovedsakelig bestemt av undertrykkelse av glukoneogenese i leveren (inkludert glykogenolyse) og en økning i glukoseutnyttelse av perifert vev. De hemmer også inaktivering av insulin og forbedrer bindingen til insulinreseptorer (dette øker absorbsjonen av glukose og dens metabolisme).

Biguanider (i motsetning til sulfonylurea-derivater) reduserer ikke blodsukker hos friske mennesker og hos pasienter med type 2-diabetes etter en rask natt, men begrenser sin økning etter et måltid betydelig, uten å forårsake hypoglykemi.

Hypoglykemiske biguanider - metformin og andre - brukes også til diabetes mellitus type 2. I tillegg til glukose-senkende virkning, har biguanider med langvarig bruk en positiv effekt på lipidmetabolismen. Preparater av denne gruppen hemmer lipogenesen (prosessen hvor glukose og andre stoffer omdannes til fettsyrer i kroppen), aktiverer lipolyse (prosessen med å dele lipider, spesielt triglyserider inneholdt i fett, i deres fettsyrer under virkningen av enzymet lipase), reduserer appetitten, fremmer vekttap. I noen tilfeller er deres bruk ledsaget av en reduksjon av innholdet av triglyserider, kolesterol og LDL (bestemt på tom mage) i blodserum. I diabetes mellitus type 2, er forstyrrelser av karbohydratmetabolismen kombinert med uttalt endringer i lipidmetabolismen. Dermed har 85-90% av pasientene med diabetes mellitus type 2 økt kroppsvekt. Derfor, med en kombinasjon av overvekt og diabetes mellitus type 2, er det vist narkotika som normaliserer lipidmetabolisme.

Indikasjonen for biguanid reseptbelagte er type 2 diabetes mellitus (spesielt i tilfeller av fedme) med ineffektiviteten av diettbehandling, samt med ineffektiviteten av sulfonylurea-legemidler.

I fravær av insulin vises ikke effekten av biguanider.

Biguanider kan brukes i kombinasjon med insulin i nærvær av resistens mot det. Kombinasjonen av disse stoffene med sulfonamidderivater er indikert i tilfeller der sistnevnte ikke gir en fullstendig korreksjon av metabolske forstyrrelser. Biguanider kan forårsake utvikling av melkesyreose (melkesyreose), som begrenser bruken av legemidler i denne gruppen.

Biguanider kan brukes i kombinasjon med insulin i nærvær av resistens mot det. Kombinasjonen av disse stoffene med sulfonamidderivater er indikert i tilfeller der sistnevnte ikke gir en fullstendig korreksjon av metabolske forstyrrelser. Biguanider kan forårsake utvikling av melkesyreose (melkesyreose), noe som begrenser bruken av visse stoffer i denne gruppen.

Biguanider er kontraindisert i nærvær av acidose og tendens til det (provoserer og øker akkumulering av laktat), i tilstander ledsaget av hypoksi (inkludert hjerte- og respirasjonsfeil, akutt fase av myokardinfarkt, akutt nedsatt cerebral sirkulasjon, anemi) etc.

Bivirkningene av biguanider er vanligere enn sulfonylureendivater (20% mot 4%), først og fremst er dette sidereaksjoner fra mage-tarmkanalen: en metallisk smak i munnen, dyspeptiske fenomener etc. Til forskjell fra sulfonylurea-derivater, hypoglykemi ved bruk av biguanider (for eksempel metformin a) skjer svært sjelden

Laktinsyreose, som noen ganger oppstår når man tar metformin, regnes som en alvorlig komplikasjon, slik at metformin ikke skal foreskrives for nyresvikt og tilstander som predisponerer for utviklingsnedsatt nedsatt nyrefunksjon og / eller lever, hjertesvikt og lungepatologi.

Biguanider bør ikke administreres samtidig med cimetidin, siden de konkurrerer med hverandre i prosessen med tubulær sekresjon i nyrene, noe som kan føre til kumulering av biguanider, i tillegg reduserer cimetidin biotransformasjon av biguanider i leveren.

Kombinasjonen av glibenklamid (et derivat av sulfonylurea II-generasjon) og metformin (biguanid) kombinerer sine egenskaper optimalt, slik at du kan oppnå den ønskede hypoglykemiske effekten med en lavere dose av hver av legemidlene og dermed redusere risikoen for bivirkninger.

Siden 1997 inkluderte den kliniske praksisen tiazolidinedioner (glitazoner), Den kjemiske strukturen er basert på en tiazolidinring. Denne nye gruppen av antidiabetika inkluderer pioglitazon og rosiglitazon. Legemidler i denne gruppen øker følsomheten til målvev (muskler, fettvev, lever) til insulin, lavere lipidsyntese i muskel- og fettceller. Tiazolidinedioner er selektive PPARγ-reseptoragonister (peroksisomproliferator-aktivert reseptor-gamma). Hos mennesker er disse reseptorene funnet i "målvevene" avgjørende for insulinvirkningen: i fettvev, i skjelettmuskulaturen og i leveren. PPARγ-nukleare reseptorer regulerer transkripsjonen av insulinansvarlige gener involvert i kontroll av produksjon, transport og bruk av glukose. I tillegg er PPARγ-sensitive gener involvert i metabolismen av fettsyrer.

For at thiazolidinedionene skal kunne virke, er tilstedeværelsen av insulin nødvendig. Disse stoffene reduserer insulinresistensen til perifert vev og lever, øker forbruket av insulinavhengig glukose og reduserer frigjøringen av glukose fra leveren. redusere gjennomsnittlig nivå av triglyserider, øke konsentrasjonen av HDL og kolesterol; forhindre hyperglykemi på tom mage og etter måltid, samt hemoglobin glykosylering.

Alfa-glukosidasehemmere (acarbose, miglitol) hemmer nedbrytningen av poly- og oligosakkarider, reduserer dannelsen og absorpsjonen av glukose i tarmen og derved hindrer utviklingen av postprandial hyperglykemi. Uendret karbohydrater tatt med mat går inn i de små delene av tarmene og tarmene, mens absorpsjonen av monosakkarider forlenges i 3-4 timer. Til forskjell fra sulfonamidhypoglykemiske midler, øker de ikke insulinfrigivelsen og forårsaker derfor ikke hypoglykemi.

Det har vist seg at langsiktig akarbosebehandling er ledsaget av en betydelig reduksjon i risikoen for å utvikle hjertekomplikasjoner av aterosklerotisk natur. Alfa-glukosidasehemmere brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler. Startdosen er 25-50 mg umiddelbart før måltider eller måltider, og kan deretter økes gradvis (maksimal daglig dose på 600 mg).

Indikasjoner for utnevnelse av alfa-glukosidasehemmere er type 2 diabetes med diett ineffektivitet (kurset må være minst 6 måneder), samt type 1 diabetes (som en del av kombinationsbehandling).

Forberedelser av denne gruppen kan forårsake dyspeptiske fenomen forårsaket av nedsatt fordøyelse og absorpsjon av karbohydrater, som metaboliseres i tyktarmen for å danne fettsyrer, karbondioksid og hydrogen. Utnevnelsen av inhibitorer av alfa-glukosidase krever derfor streng overholdelse av diett med et begrenset innhold av komplekse karbohydrater, inkludert sukrose.

Acarbose kan kombineres med andre antidiabetika. Neomycin og kolestiramin øker effekten av acarbose, samtidig som hyppigheten og alvorlighetsgraden av bivirkninger fra mage-tarmkanalen økes. Når det kombineres med antacida, adsorbenter og enzymer som forbedrer fordøyelsesprosessen, reduseres effekten av akarbose.

For tiden har en fundamentalt ny klasse av hypoglykemiske midler dukket opp - inkretinmimetikk. Incretiner er hormoner som utskilles av visse typer tynntarmceller som følge av inntak av mat og stimulerer insulinsekresjon. To hormoner, glukagonlignende polypeptid (GLP-1) og glukose-avhengig insulinotrop polypeptid (HIP), isoleres.

Gruppen med rusmidler inkluderer 2 grupper av rusmidler:

- stoffer som etterligner virkningen av GLP-1 er analoger av GLP-1 (liraglutid, exenatid, lixisenatid);

- stoffer som forlener virkningen av endogen GLP-1 på grunn av blokkering av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) - et enzym som ødelegger GLP-1-DPP-4-hemmere (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Således omfatter gruppen av hypoglykemiske midler et antall effektive legemidler. De har en annen virkningsmekanisme, avviker i farmakokinetiske og farmakodynamiske parametere. Kunnskapen om disse funksjonene gjør at legen kan gjøre det mest individuelle og riktige valget av terapi.

Andre Artikler Om Skjoldbruskkjertelen

C-peptid betyr "forbinder peptid", oversatt fra engelsk. Dette er en indikator på utskillelsen av eget insulin.

Sklerom (sklerom sykdom) er en kronisk sykdom av smittsom etiologi, preget av inflammatoriske endringer i veggen i luftveiene med dannelse av granulomer. Det kliniske bildet av sklerom avhenger av sin plassering og kan manifesteres av ulike respiratoriske lidelser, en forstyrrelse av vokalfunksjon, nesestopp og ubehagelige opplevelser i halsen.

Ladning for diabetikere type 1 og 2: video av morgenøvelser Stabiliserer sukkernivået for lenge Gjenoppretter insulinproduksjon av bukspyttkjertelenMed en slik sykdom som diabetes, er fysisk aktivitet et viktig element i behandlingen.