Hoved / Hypofysen

Insulin degludek (insulin degludec)

Alle injeksjonsinsuliner er delt inn i stoffer med ultrasort, kort, middels og lang virkning ved varigheten av den farmakologiske effekten. Det er også kombinert legemidler som utfører sin funksjon i 2 faser. Deglyudek - langtidsvirkende insulin, som brukes til å behandle pasienter med diabetes, både den første og den andre typen. Dette stoffet er en ny generasjon oppnådd ved hjelp av bioteknologi og genteknologi.

Generell informasjon og indikasjoner

Slike insulin i ren form er produsert av legemiddelfirmaet Novo Nordisk, og er registrert under varemerket Tresiba. Legemidlet er tilgjengelig i 2 doseringsformer:

  • Løsning i disponible penn-sprøyter (navnet på insulinet "Tresiba Flekstach");
  • Løsning i patroner for gjenbrukbare individuelle insulinpenner ("Tresiba Penfill").

Oftest er stoffet brukt til pasienter med insulinavhengig type diabetes. Etter at det kommer under huden, danner det genetisk forbedrede insulinmolekylet vedvarende komplekser som er en slags depot av dette hormonet. Slike forbindelser splittes ganske langsomt, på grunn av hvilken insulin kontinuerlig kommer inn i blodet i den nødvendige dosering. Legemidlet administreres vanligvis 1 gang daglig, fordi virkningen vedvarer i minst 24 timer.

Dette stoffet brukes også noen ganger som en del av kombinationsbehandling hos pasienter med type 2 diabetes. Hvis bukspyttkjertelen er oppbrukt, og dens funksjon er alvorlig svekket, pasienten i tillegg til tabletter, reduserende sukker, man kan ha behov for insulinbehandling. Det er mange merkenavn av hormonet, som kan brukes til dette formålet, og "Tresiba" - en av dem. Bruken av medisiner bidrar til å normalisere blodsukkeret, forbedre den generelle ytelsen til kroppen og forbedre livskvaliteten.

Fordeler og ulemper

Dette insulinet i industriell skala produseres ved hjelp av gentekniske teknikker. Det er hentet fra en spesiell type gjær, som er genetisk modifisert og "skjerpet" for denne oppgaven. Gitt produksjonsmetoden, er en slik insulinsammensetning av aminosyrer svært lik den menneskelige motparten. På samme tid, på grunn av bioteknologiske operasjoner, kan hormonmolekylet tilordnes visse egenskaper og parametere.

Fordeler med injiserbare legemidler basert på insulin degludek:

  • god toleranse;
  • høy grad av rensing;
  • allergivennlig.

Bruk av narkotika i kompleks terapi hos pasienter med diabetes mellitus type 1 gjør det mulig å opprettholde et stabilt nivå av glukose i blodet i 24-40 timer. Risikoen for hypoglykemi med riktig utvalgte doser reduseres praktisk talt til null.

Mangel på insulin er den høye kostnaden av stoffet, og som andre medisiner - en teoretisk mulighet for bivirkninger (selv om i dette tilfellet er det minimal). Bivirkninger kan en medisin være stort sett ikke-samsvar med administreringsmåten, utilstrekkelig dosering eller feil valgte regime.

Mulige bivirkninger inkluderer:

  • allergiske reaksjoner (oftest - lite utslett på huden av typen urticaria);
  • fett degenerasjon;
  • hypoglykemi;
  • kvalme, magesmerter, diaré;
  • smerte og rødhet på injeksjonsstedet;
  • væskeretensjon i kroppen.

I de fleste tilfeller er stoffet godt tolerert, og den hyppigste bivirkningen er nettopp ubehag på injeksjonsstedet. Men en slik manifestasjon er dessverre karakteristisk for mange injiserbare former for narkotika. For å redusere sannsynligheten for degenerative endringer i fettvev med hver injeksjon av insulin, er det nødvendig å endre kroppens anatomiske sone. Dette gjør at det subkutane vev lettere kan tilpasses til kontinuerlige injeksjoner og reduserer risikoen for sel og smertefulle forandringer.

Anbefalinger for sikker bruk

Legemidlet er kun ment for subkutan administrering. Det kan ikke administreres intravenøst, da det kan føre til en rask reduksjon i sukker og utvikling av alvorlig hypoglykemi. Intramuskulære injeksjoner er heller ikke tillatt fordi de forstyrrer normal absorpsjon av legemidlet.

Doseringen av legemidlet må velges av den behandlende legen, basert på egenskapene til pasientens sykdom og tilstedeværelsen av samtidige patologier i andre organer og systemer. Med type 1 diabetes, er legemidlet vanligvis foreskrevet 1 gang per dag. Det kan ikke være det eneste legemidlet, siden det ikke dekker pasientens behov for kortvirkende insulin rett før et måltid. Derfor er det foreskrevet i forbindelse med andre insuliner med kort eller ultrasort handling.

Det er kombinasjonsmedisin som inneholder både insulin aspart og degludec. Aspart er en type syntetisk kortvirkende hormon, så denne kombinasjonen lar deg nekte flere injeksjoner før måltider. Men effektiviteten av stoffet er ikke det samme for ulike pasientgrupper, og avhenger av mange sammenhengende faktorer, så bare en lege skal ordinere det.

Kontraindikasjoner for bruk av insulin deglyudek:

  • graviditet og amming
  • pasienten er under 18 år (på grunn av mangel på fullskala storskala kliniske studier vedrørende effekten av stoffet på barnas kropp);
  • idiosyncrasy og allergier mot medisineringskomponenter.

Degludek er en type modifisert syntetisk insulin som vellykket brukes til å behandle pasienter med forskjellig alvorlighetsgrad av diabetes. Takket være dette legemidlet er det mulig å opprettholde nivået av glukose i blodet på ønsket nivå og forbedre pasientens livskvalitet betydelig. Fraværet av plutselige endringer i blodsukker er grunnlaget for forebygging av alvorlige komplikasjoner av sykdommen og en garanti for god helse.

Insulin degludek

innhold

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

Kjennetegn ved stoffet [rediger]

Insulin degludek er en analog av humaninsulin, langtidsvirkende basalinsulin, produsert ved rekombinant DNA-teknologi ved bruk av stammen Sacchromyces servisiae.

Farmakologi [rediger]

Den farmakologiske effekten av insulin degludek oppnås på samme måte som effekten av humant insulin gjennom spesifikk binding og interaksjon med humane endogene insulinreseptorer.

Den hypoglykemiske effekten av insulin degludec skyldes en økning i glukoseutnyttelse av vev etter binding til muskel- og fettcellereceptorer og samtidig reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren.

Under 24-timers overvåking av den hypoglykemiske effekten av insulin degludek hos pasienter som fikk dosen en gang daglig, ble det observert en jevn effekt i første og andre 12-timers perioder.

Virkningsvarigheten av insulin degludec er mer enn 42 timer innenfor det terapeutiske doseområdet.

Påvist lineært forhold mellom økt dose av insulin degludek og den totale hypoglykemiske effekten.

Det var ingen klinisk signifikant forskjell i farmakodynamikken til insulin degludek mellom eldre pasienter og voksne pasienter i ung alder.

Ingen klinisk signifikant dannelse av antistoffer mot insulin ble påvist etter behandling med insulin degludec i en lengre periode.

Den langsiktige effekten av insulin degludek skyldes den spesiallagde strukturen av molekylet. Etter subkutan injeksjon dannes oppløselige stabile multihexamerer som danner et insulin depot i det subkutane fettvev. Multihexamerer dissocieres gradvis, frigjør insulin degludecmonomerer, noe som resulterer i en langsom og langvarig frigjøring av legemidlet i blodet, noe som gir en lang flat handlingsprofil og en stabil hypoglykemisk effekt.

Css i blodplasma oppnås 2-3 dager etter administrering av insulin degludek.

Forbindelsen av insulin degludec med plasmaproteiner (albumin) er> 99%. Ved administrasjon av s / c er de totale plasmakonsentrasjonene proporsjonale med dosen administrert i terapeutiske doser.

Fordelingen av insulin degludec ligner på humant insulin; alle dannede metabolitter er inaktive.

T1/2 Etter injeksjon av insulin, Degludek bestemmes av absorpsjonshastigheten fra det subkutane vevet, er ca. 25 timer og avhenger ikke av dosen.

Søknad [rediger]

Insulin degludek: Kontraindikasjoner [rediger]

Økt individuell følsomhet overfor insulin degludek, barns alder opp til 18 år, graviditet og amming (klinisk erfaring med stoffet hos barn, kvinner under graviditet og amming er fraværende).

Bruk under graviditet og amming [rediger]

Bruk av insulin degludek under graviditet og amming er kontraindisert, fordi klinisk erfaring med bruk i disse perioder mangler.

Insulin degludek: Bivirkninger [rediger]

På immunsystemets side: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert hevelse i tungen eller leppene, diaré, kvalme, tretthet og kløe), urtikaria.

På grunn av metabolisme og ernæring: svært ofte - hypoglykemi (hypoglykemi kan utvikle seg hvis insulindosen er betydelig høyere enn pasientens insulinbehov. Alvorlig hypoglykemi kan føre til tap av bevissthet og / eller anfall, midlertidig eller irreversibel dysfunksjon i hjernen, til og med dødelig. Symptomer på hypoglykemi utvikler seg vanligvis plutselig, inkludert kald svette, blek hud, tretthet, nervøsitet eller tremor, angst, uvanlig tretthet eller svakhet, Rushen orientering, nedsatt konsentrasjon, tretthet, uttrykt følelsen av sult, tåkesyn, hodepine, kvalme, hjertebank).

På hud- og underhudssiden: sjeldent kan lipodystrofi (inkludert lipohypertrofi, lipoatrofi utvikles på injeksjonsstedet. Overholdelse av reglene for endring av injeksjonsstedet innenfor samme anatomiske område bidrar til å redusere risikoen for denne bivirkningen).

Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - reaksjoner på injeksjonsstedet (hematom, smerte, lokal blødning, erytem, ​​bindevevsnulder, hevelse, misfarvning av huden, kløe, irritasjon og forurensning på injeksjonsstedet); sjeldent perifert ødem. De fleste reaksjonene på injeksjonsstedet er små og midlertidige og forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling.

Interaksjon [rediger]

Insulinkravene kan reduseres ved orale hypoglykemiske stoffer, glukagonlignende peptid-1-reseptoragonister, MAO-hemmere, ikke-selektive beta-blokkere, ACE-hemmere, salicylater, anabole steroider og sulfonamider.

Insulinbehovet kan økes ved orale hormonelle prevensjonsmidler, tiaziddiuretika, GCS, skjoldbruskhormoner, sympatomimetika, somatropin og danazol.

Betablokkere kan maske symptomene på hypoglykemi.

Octreotid og lanreotid kan både øke og redusere kroppens behov for insulin.

Etanol (alkohol) kan både styrke og redusere den hypoglykemiske effekten.

Noen stoffer når det legges til løsningen av insulin degludek, kan forårsake ødeleggelse. Løsningen av insulin degludek kan ikke legges til infusjonsløsninger. Du kan ikke blande insulin degludek med andre legemidler.

Insulin degludek: Dosering og administrasjon [rediger]

P / c i låret, den fremre bukvegg eller skulderområdet 1 gang per dag når som helst på dagen, er det å foretrekke å administrere legemidlet på samme tid hver dag. Injiseringssteder bør stadig endres innenfor samme anatomiske område for å redusere risikoen for lipodystrofi. Du kan ikke komme inn / inn (risikoen for alvorlig hypoglykemi), inn / m (absorpsjon av stoffet varierer) eller brukes i insulinpumper.

Hos pasienter med diabetes mellitus av type 2 kan insulin degludec brukes både som monoterapi og i kombinasjon med orale hypoglykemiske stoffer eller bolusinsulin; hos pasienter med type 1 diabetes mellitus - i kombinasjon med insulin av kort / ultrasort handling for å dekke behovet for prandial insulin.

Dosen av insulin degludek bestemmes individuelt for å kontrollere glykemi. Det anbefales å utføre dosisjustering basert på fastende plasmaglukoseværdier.

Den anbefalte startdosen av insulin degludek er 10 IE 1 gang daglig.

Basert på pasientens behov kan tidspunktet for administrering av insulin Degludek bli endret, og intervallet mellom injeksjoner skal være minst 8 timer.

Forholdsregler [rediger]

Når du hopper over et måltid eller uplanlagt intens fysisk anstrengelse, kan pasienten utvikle hypoglykemi. Hypoglykemi kan også utvikle seg hvis insulindosen er for høy i forhold til pasientens behov.

Etter kompensasjon for forstyrrelser av karbohydratmetabolismen (for eksempel ved intensivert insulinbehandling), kan de typiske symptomene på hypoglykemi, som er typiske for dem, endres hos pasienter, om hvilke pasienter som skal informeres. De vanlige symptomene, kan forløperne forsvinne med en lang sykdomstakt. Samtidig sykdom, spesielt smittsom og ledsaget av feber, øker vanligvis kroppens behov for insulin. Dosejustering av legemidlet kan også kreves dersom pasienten har samtidig sykdommer i nyrene, leveren eller nedsatt binyrefunksjon, hypofyse eller skjoldbruskkjertel.

Som ved bruk av andre basale insulinpreparater, kan utvinning fra hypoglykemi ved bruk av insulin degludec bli forsinket.

En utilstrekkelig dose insulin degludec eller seponering av behandlingen kan føre til utvikling av hyperglykemi eller diabetisk ketoacidose. I tillegg kan comorbide sykdommer, spesielt smittsomme, bidra til utvikling av hyperglykemiske tilstander og dermed øke kroppens behov for insulin.

Som regel vises de første symptomene på hyperglykemi gradvis over flere timer eller dager. Disse symptomene inkluderer tørst, økt vannlating, kvalme, oppkast, døsighet, rødhet og tørr hud, tørr munn, tap av appetitt, lukten av aceton i utåndet luft. I type 1-diabetes uten riktig behandling fører hyperglykemi til utvikling av diabetisk ketoacidose og kan føre til død.

For behandling av alvorlig hyperglykemi anbefales hurtigvirkende insulin.

Overføring av pasient fra andre insulinpreparater

Overføringen av en pasient til en ny type eller et stoff av et nytt merke av insulin eller en annen produsent må skje under streng medisinsk tilsyn. Ved overføring kan dosjustering være nødvendig.

Samtidig bruk av preparater av tiazolidindion-gruppen og insulinpreparater

Tilfeller av CHF er rapportert ved behandling av pasienter med tiazolidindioner i kombinasjon med insulinpreparater, spesielt når disse pasientene har risikofaktorer for utvikling av CHF. Dette faktum bør tas i betraktning når man foreskriver kombinasjonsbehandling med tiazolidindioner og insulin degludec til pasienter. Ved forskrivning av en slik kombinasjonsbehandling er det nødvendig å foreta medisinske undersøkelser av pasienter for å identifisere tegn og symptomer på CHF, vektøkning og forekomst av perifert ødem. Ved forverring av symptomer på hjertesvikt hos pasienter, bør behandling med tiazolidindioner stoppes.

Krenkelser av synets organ

Intensivering av insulinbehandling med en dramatisk forbedring av kontrollen av karbohydratmetabolismen kan føre til en midlertidig forverring av diabetisk retinopati, samtidig som en langsiktig forbedring av glykemisk kontroll reduserer risikoen for progresjon av diabetisk retinopati.

Det er nødvendig å informere blinde pasienter eller personer med nedsatt syn at de alltid trenger hjelp fra personer som ikke har synsproblemer og er opplært til å jobbe med en injektor.

Insulin antistoffer

Når insulin brukes, er dannelsen av antistoffer mulig. I sjeldne tilfeller kan dannelsen av antistoffer kreve dosejustering av insulin for å forhindre tilfeller av hyperglykemi eller hypoglykemi.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og mekanismer

Pasientens evne til å konsentrere seg og reaksjonshastigheten kan bli svekket under hypoglykemi, noe som kan være farlig i situasjoner der denne evnen er spesielt nødvendig (for eksempel når du kjører biler eller mekanismer).

Lagringsforhold [rediger]

Ved 2-8 ° C (i kjøleskapet).

Handelsnavn [rediger]

Tresiba Penfill: oppløsning for subkutan injeksjon på 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Tresiba FlexTach: løsning for subkutan injeksjon på 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Tresiba Penfil - offisielle bruksanvisninger

INSTRUKSJONER
om bruk av legemidlet til medisinsk bruk

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

INN- eller gruppenavn:

Doseringsform:

struktur

En patron inneholder 3 ml av en løsning som tilsvarer 300 U.

En enhet insulin degludec inneholder 0,0366 mg vannfritt, saltfritt insulin degludec.
En enhet av insulin degludek (AU) tilsvarer en internasjonal enhet (ME) av humant insulin, en enhet av insulin detemir eller insulin glargin.

beskrivelse

Transparent fargeløs løsning.

Farmakoterapeutisk gruppe:

KODATH: A10A

Farmakologiske egenskaper

Handlingsmekanisme

Insulin degludek binder på en bestemt måte til den humane endogene insulinreceptor og, i samspill med den, innser sin farmakologiske effekt som den som er av human insulin.

Den hypoglykemiske effekten av insulin degludec skyldes økt glukoseutnyttelse av vev etter at insulin er bundet til muskel- og fettcellereceptorer og samtidig reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren.

farmakodynamikk

Legemidlet Tresiba ® Penfill ® er den basale analogen av human langtidsvirkende insulin; etter subkutan injeksjon, danner det oppløselige multigeksamery et subkutant depot, hvorfra det er en kontinuerlig og forlenget absorpsjon degludek insulin i blodet, vil gi et ekstremt lang, flat virkningsprofil og stabil hypoglykemiske effekt av legemidlet (se Fig. 1). I løpet av 24-timersperioden for overvåking av den hypoglykemiske effekten av legemidlet hos pasienter som fikk en dose insulin degludec en gang daglig, viste Tresiba ® Penfill ®, i motsetning til insulin glargin, et jevnt fordelingsvolum mellom første og andre 12-timers perioder ( AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, totalt, SS = 0,5).

Figur 1. Den 24-timers gjennomsnittlige glukoseinfusjonshastighetsprofilen - likevektskonsentrasjonen av insulin degludec er 100 U / ml 0,6 U / kg (studie 1987).

Virkningsvarigheten av legemidlet Tresiba ® Penfill ® er mer enn 42 timer innenfor det terapeutiske doseområdet. Likevektskonsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet oppnås i 2-3 dager etter administrering av legemidlet.

Insulin degludek stand til likevektskonsentrasjon demonstrerer signifikant mindre (4 ganger) sammenlignet med insulin glargin variabiliteten i de daglige profiler hypoglykemisk virkning, som beregnes ved hjelp av verdien av variabilitet (CV) koeffisient for å studere den hypoglykemiske virkning av medikamentet inne i en doseringsintervallet (AUCGIR.T.SS ) Og innenfor tidsperioden fra 2 til 24 timer (AUCGiR2-24h, ss), se tabell 1.

Tabell 1.
Variabiliteten av de daglige profilene av den hypoglykemiske effekten av Tresiba ® og insulin glargin i en tilstand av likevektskonsentrasjon hos pasienter med type 1 diabetes.

Det lineære forholdet mellom å øke dosen av Tresiba ® Penfill ® og den generelle hypoglykemiske effekten er påvist.

I studiene var det ingen klinisk signifikant forskjell i farmakodynamikken til legemidlet Tresiba ® mellom eldre pasienter og voksne pasienter i ung alder.

Klinisk effekt og sikkerhet

11 internasjonale behandling-til-mål-åpne kliniske studier (behandling-til-mål-strategi) i 26 og 52 uker, utført i parallelle grupper, som inkluderte totalt 4275 pasienter (1102 pasienter med type 1 diabetes og 3173 pasient med type 2 diabetes mellitus) som fikk stoffet Tresiba ®.

Effekten av Tresiba ® ble undersøkt hos pasienter med type 1-diabetes som ikke fikk insulin før, og med type 2-diabetes som fikk insulinbehandling i et fast eller fleksibelt doseringsregime med Tresiba ®. Fraværet av overlegenhet av sammenligningsmedisinene (insulin detemir og insulin glargin) over Tresiba ® i forhold til en reduksjon i HbA-indeksen har vist seg.1C fra tidspunktet for inkludering til slutten av studien. Unntaket var stoffet sitagliptin, i sammenligning med hvilket stoffet Tresiba ® viste sin statistisk signifikante overlegenhet med hensyn til reduksjonen i HbA1C.

Resultater av kliniske studier (strategi "behandle til target") på initiering av insulinterapi i pasienter med type 2-diabetes viste en reduksjon til 36% forekomst av episoder av den klare, nattlige hypoglykemi (definert som hypoglykemiske episoder skjedde i løpet av tiden på dagen mellom null klokken og klokken seks om morgenen, bekreftet ved å måle blodplasma glukose ® en gang daglig i kombinasjon med orale hypoglykemiske stoffer (PGHP) sammenlignet med det som er i bruk og insulin glargin i kombinasjon med orale midler. Resultatene av kliniske studier (strategi "behandle til target") for å evaluere basal-bolus insulinregime i pasienter med type 2-diabetes viste en lavere samlet risiko for hypoglykemiske episoder og nattlig hypoglykemi mot søknad Tresiba forberedelse ® sammenlignet med det ved bruk av insulin glargin.

Resultatene av en prospektiv meta-analyse av dataene som ble oppnådd i syv "behandle til mål" -planlagte syv kliniske studier som involverte pasienter med diabetes mellitus type 1 og 2, demonstrerte fordelene med behandling med Tresiba ® når det gjelder lavere enn insulin glargin, forekomsten av episoder med bekreftet hypoglykemi hos pasienter og episoder med bekreftet natthypoglykemi. Reduksjonen i hyppigheten av episoder av hypoglykemi under behandling med Tresiba ® ble oppnådd med en lavere gjennomsnittlig fastende plasmaglukose enn med insulin glargin.

Tabell 2.
Resultatene av en meta-analyse av data om episoder av hypoglykemi

Bekreftet som hypoglykemi - et hypoglykemisk episode, resultatet bekreftet ved å måle plasmaglukosekonsentrasjon b episoder med hypoglykemi etter den 16. uke av behandlingen viste ingen signifikant antistoffrespons overfor insulin etter behandling Tresiba Penfill ® ® i en lengre periode.

farmakokinetikk

absorpsjon
Den langvarige effekten av insulin degludek skyldes den spesiallagde strukturen av molekylet. Etter subkutan injeksjon dannes oppløselige stabile multihexamerer som danner et insulin depot i det subkutane fettvev. Multihexamerer dissocieres gradvis, frigjør insulin degludecmonomerer, noe som resulterer i en langsom og langvarig frigjøring av legemidlet i blodet.
Likevektskonsentrasjonen av stoffet Tresiba ® i plasma er nådd 2-3 dager etter injeksjonen.
Effekten av insulin degludec i 24 timer med daglig administrering en gang daglig, fordeles jevnt mellom første og andre 12-timers intervaller (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, T, SS = 0,5).

distribusjon
Forbindelsen av insulin degludec med plasmaproteiner (albumin) er> 99%.

metabolisme
Fordelingen av insulin degludec ligner på humant insulin; alle dannede metabolitter er inaktive.

avl
Halveringstiden etter subkutan injeksjon av Tresiba ® Penfill ® bestemmes av absorpsjonshastigheten fra det subkutane vevet.
Halveringstiden til legemidlet Tresiba ® Penfill ® er ca. 25 timer og er ikke avhengig av dosen.

linearitet
Etter subkutan administrering var de totale plasmakonsentrasjonene proporsjonale med dosen som ble administrert i terapeutiske doser.

Spesielle pasientgrupper
Ingen forskjeller ble funnet i de farmakokinetiske egenskapene til Tresiba ® Penfill ®, avhengig av kjønn hos pasientene.

Eldre pasienter, pasienter av forskjellige etniske grupper, pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon
Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til insulin degludek mellom eldre og unge pasienter, mellom pasienter av forskjellige etniske grupper, mellom pasienter med nedsatt nyrefunksjon og lever og friske pasienter.

Barn og tenåringer
De farmakokinetiske egenskapene til insulin degludek i en studie hos barn (6-11 år) og ungdom (12-18 år) med type 1 diabetes mellitus er sammenlignbare med de hos voksne pasienter. På bakgrunn av en enkelt administrasjon av legemidlet hos pasienter med type 1 diabetes, ble det påvist at den totale effekten av dosen av legemidlet hos barn og ungdom er høyere enn hos voksne pasienter.

Prekliniske sikkerhetsdata

Prekliniske data basert på studier av farmakologisk sikkerhet, toksisitet av gjentatte doser, en kreftfremkallende mulige toksiske effekter på reproduksjonsfunksjonen, ikke har vist noen risiko for insulin degludek cheloveka.Sootnoshenie metabolske og mitogen aktivitet av insulin degludek er lik den til human insulin.

Indikasjoner for bruk:

Kontra

Bruk under graviditet og amming

Bruk av stoffet Tresiba ® Penfill ® under graviditet er kontraindisert, da det ikke foreligger klinisk erfaring med bruk under graviditet.
Reproduktive studier hos dyr viste ingen forskjeller mellom insulin degludec og humant insulin med hensyn til embryotoksisitet og teratogenicitet.

Amningstid

Bruk av legemidlet Tresiba ® Penfill ® i ammingsperioden er kontraindisert, siden klinisk erfaring med bruk i ammende kvinner er fraværende.
Dyrestudier har vist at hos rotter blir insulin degludec utskilt i morsmelk, legemiddelkonsentrasjonen i morsmelk er lavere enn i blodplasma.
Det er ikke kjent om insulin degludec utskilles i morsmelk hos kvinner.

Fertilnost

I dyreforsøk ble det ikke funnet noen uønsket effekt av insulin degludec på fruktbarhet.

Dosering og administrasjon

Initial dose av Tresiba ® Penfill ®

Pasienter med type 2 diabetes
Den anbefalte startdosen av Tresiba ® Penfill ® er 10 U, etterfulgt av valg av en individuell dose av legemidlet.

Pasienter med type 1 diabetes
Tresiba ® Penfill ® foreskrives en gang daglig i kombinasjon med prandial insulin, som administreres med matinntak, etterfulgt av valg av en individuell dose av legemidlet.

Overfør fra andre insulinpreparater
Det anbefales at blodglukosekonsentrasjonen overvåkes nøye under overføringen og i de første ukene etter administrering av et nytt stoff. Det kan være nødvendig å korrigere samtidig hypoglykemisk terapi (dose og tidspunkt for administrasjon av korte og ultralette insulinpreparater eller PHHP-dose).

Pasienter med type 2 diabetes
Ved overføring til legemiddel Tresiba Penfill ® pasienter med type 2 diabetes mellitus som er i basal eller basal-bolus modus for insulinbehandling eller i terapimodus med ferdige insulinblandinger / selvblandet insulin, bør dosen av Traciba Penfill ® beregnes ut fra dosen av basisk insulin, som pasienten mottok før overføringen til en ny type insulin, i henhold til prinsippet "enhet per enhet", og deretter justert i samsvar med pasientens individuelle behov.

Pasienter med type 1 diabetes
De fleste pasienter med type 1-diabetes når de bytter fra et hvilket som helst basisk insulin til Tresiba ® Penfill ®, bruker prinsippet fra enhet til enhet basert på dosen av basal insulin som pasienten mottok før overgangen, og juster deretter dosen etter individuelle behov. Hos pasienter med type 1-diabetes som på tidspunktet for bytte til behandling med Tresiba ® Penfill ® var på insulinbehandling med basal insulin i modusen for to ganger daglig administrering eller hos pasienter med HbA1C® Penfill ® må installeres individuelt. Det kan være nødvendig å redusere dosen, etterfulgt av individuelt utvalg av dosen på grunnlag av glykemiske indikatorer.

Fleksibel dosering
Basert på pasientens behov gir stoffet Tresiba ® Penfill ® deg muligheten til å endre tidspunktet for introduksjonen (se Farmakodynamikk-underavsnittet). I dette tilfellet bør intervallet mellom injeksjoner være minst 8 timer.
De pasientene som glemmer å injisere en dose insulin i tide, anbefales å injisere dosen så snart de finner den, og deretter tilbake til deres vanlige tid for daglig enkeltinjeksjon av legemidlet.

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter (over 65 år)
Legemidlet Tresiba ® Penfill ® kan brukes til eldre pasienter. Konsentrasjonen av blodsukker bør overvåkes nøye og dosen av insulin justeres individuelt (se avsnittet Farmakokinetikk).

Pasienter med nyre- og leversvikt
Tresiba ® Penfill ® kan brukes til pasienter med nyre- og leversvikt. Konsentrasjonen av blodsukker bør overvåkes nøye og dosen av insulin justeres individuelt (se avsnittet Farmakokinetikk).

Barn og tenåringer
Eksisterende farmakokinetiske data er presentert i Farmakokinetikk-underdelen, men effekten og sikkerheten til Tresiba ® Penfill ® hos barn og ungdom er ikke studert. Anbefalinger om dosen av stoffet hos barn er ikke utviklet.

Metode for påføring
Tresiba ® Penfill ® er kun beregnet for subkutan administrering. Tresiba ® Penfill ® kan ikke administreres intravenøst, da dette kan føre til utvikling av alvorlig hypoglykemi. Tresiba ® -medikament
Penfill ® kan ikke administreres intramuskulært, som i dette tilfellet endres absorpsjonen av legemidlet. Tresiba ® Penfill ® kan ikke brukes i insulinpumper.
Legemidlet Tresiba ® Penfill ® injiseres subkutant i låret, den fremre bukvegg eller skulderområdet. Injiseringssteder bør stadig endres innenfor samme anatomiske område for å redusere risikoen for lipodystrofi. Penfill ® -patronen er utviklet for bruk med NovoFine ® eller NovoTvist ® disponibel nåle og Novo Nordisk insulin injeksjonssystemer.

Langvirkende insulin - Glargin eller Deglyudek

Skrevet av Alla den 7. november 2017. Skrevet i Nyheter i behandling

I en sunn kropp utskilles insulin kontinuerlig (hovedutskillelsen) og begynner å bli produsert når det er nødvendig å senke nivået av glukose i blodet (for eksempel etter å ha spist). Hvis det er mangel på insulin i kroppen, krever det innføring av insulin ved injeksjon, det vil si insulinbehandling.

Rollen av insulin forlenget (langtidsvirkende), som er tilgjengelig i form av håndtak, er en visning av den viktigste (kontinuerlige) sekresjon av bukspyttkjertelen.

Hovedformålet med stoffet er å opprettholde den nødvendige konsentrasjonen av stoffet i blodet i en tilstrekkelig lang periode. Derfor kalles det basal insulin.

Dette hormonet er vanligvis delt inn i to typer: narkotika (NPH) med langvarig virkning og analoger.

Langvirkende insulin ny generasjon

Humant insulin NPH og dets langvirkende analoger er tilgjengelige for diabetikere. Tabellen nedenfor viser de viktigste forskjellene mellom disse legemidlene.

I september 2015 ble det nye langtidsvirkende insulin Abasaglar introdusert, noe som nesten er identisk med den brukte Lantus.

Langvirkende insulin

Food and Drug Administration (FDA, USA FDA) - et regjeringsorgan underlagt USAs departement for helse i 2016 godkjente en annen langtidsvirkende insulinanalog - Toujeo. Dette produktet er tilgjengelig på hjemmemarkedet og viser sin effektivitet i behandlingen av diabetes.

NPH-insulin (NPH Neutral Protamine Hagedorn)

Denne formen av syntetisk insulin modellerte struktur av human insulin, men anriket med protamin (fiskeprotein) for å forsinke dets virkning. NPH har en overskyet utsikt. Derfor, før introduksjonen, bør den forsiktig roteres for å blande godt.

NPH er den billigste form for langvirkende insulin. Dessverre, bærer den en høyere risiko for hypoglykemi og vektøkning, fordi det har en utpreget topp av aktivitet (selv om dets virkning er gradvis og ikke plutselig som i insulinbolus-).

Pasienter med type 1 diabetes får vanligvis to doser NPH-insulin per dag. Og pasienter med type 2-diabetes kan gjøre injeksjonen en gang om dagen. Alt avhenger av nivået av glukose i blodet og legenes anbefalinger.

Analoger av langtidsvirkende insulin

Insulin, hvis kjemiske komponenter er så modifisert som å redusere absorpsjonen og effekten av legemidlet, betraktes som en syntetisk analog av humant insulin.

Lantus, Abasaglar, Tudzheo Tresiba og har en felles funksjon - en lengre varighet av action og mindre uttalt topp aktivitet enn NPH. I denne forbindelse reduserer mottaket risikoen for hypoglykemi og vektøkning. Imidlertid er kostnaden for analoger høyere.

Abasaglar, Lantus og Tresiba insulin tas en gang om dagen. Noen pasienter bruker også Levemir en gang daglig. Dette gjelder ikke for type 1 diabetikere for hvilke rusmiddelaktivitet er mindre enn 24 timer.

Tresiba er den nyeste og for tiden den dyreste form for insulin tilgjengelig på markedet. Det har imidlertid en viktig fordel - risikoen for hypoglykemi, spesielt om natten, er den laveste.

Hvor lenge varer insulin

Rollen som langtidsvirkende insulin er å representere den viktigste sekresjonen av insulin gjennom bukspyttkjertelen. Således sikres et ensartet nivå av dette hormonet i blodet gjennom sin aktivitet. Dette gjør at cellene i kroppen vår kan bruke glukose, oppløst i blodet, i 24 timer.

Hvordan spotte insulin

Alle langvirkende insuliner injiseres under huden til steder der det er et fettlag. Den laterale delen av låret passer best til dette formålet. Dette stedet muliggjør en langsom, jevn absorpsjon av stoffet. Avhengig av endokrinologens formål, må du gjøre en eller to injeksjoner per dag.

Fordelene og ulempene ved langvirkende insulin

Insulintypen du velger avhenger av flere faktorer, inkludert din medisinske historie, risikoen for hypoglykemi, og graden av kontroll over dine daglige doser av insulin.

Injeksjonsfrekvens

Hvis du er ute etter å sikre at insulin injeksjoner var minimal, bruker Abasaglar analoger, Lantus, Toujeo eller Tresiba. En injeksjon (om morgenen eller kvelden, men alltid på samme tid på dagen) kan gi samme nivå av insulin døgnet rundt.

Du må kanskje ha to skudd per dag for å opprettholde optimale nivåer av hormonet i blodet når du velger NPH. Dette tillater deg imidlertid å justere dosen avhengig av tid på dagen og aktivitet - høyere i løpet av dagen og mindre før sengetid.

Risiko for hypoglykemi ved bruk av basal insulin

Det ble bevist at en langtidsvirkende insulinanaloger er mindre sannsynlig å indusere hypoglykemi (spesielt alvorlig hypoglykemi om natten) sammenlignet med NPH. Ved hjelp av dem mål for HbA1c glykosylert hemoglobin, vil trolig bli nådd.

Det er også informasjon om at bruken av langtidsvirkende insulinanaloger sammenlignet med NPH izoflanom fører til en reduksjon i kroppsvekt (og følgelig redusert motstand mot medikamentet og den totale etterspørselen i formuleringen).

Langvirkende insulin i type 1 diabetes

Hvis du lider av type 1 diabetes, kan bukspyttkjertelen ikke produsere nok insulin. Derfor, etter hvert måltid, bør du bruke langsiktig medisinering som etterligner den primære sekresjonen av insulin ved betaceller. Hvis du savner injeksjonen, er det fare for å utvikle diabetisk ketoacidose.

Når du velger mellom Abasaglar, Lantus, Levemir og Tresiba, må du vite noen insulinfunksjoner.

  • Lantus og Abasaglar har en litt flatere profil enn Levemir, og for de fleste pasienter er de aktive i 24 timer.
  • Levemir må kanskje tas to ganger om dagen.
  • Ved bruk av Levemir kan doser beregnes avhengig av tidspunktet på dagen, og reduserer dermed risikoen for nattlig hypoglykemi og forbedrer overvåkning av dagtid.
  • Toujeo, Tresibia-stoffer reduserer symptomene ovenfor mer effektivt enn Lantus.
  • Du bør også vurdere bivirkningene av medisiner, for eksempel utslett. Disse reaksjonene er relativt sjeldne, men de kan forekomme.
  • Hvis du må bytte fra langvirkende insulinanaloger til NPH, må du huske at dosen etter et måltid sannsynligvis må reduseres.

Langvirkende insulin i type II diabetes

Behandling av type II diabetes begynner vanligvis med diett og riktig administrering av orale preparater (Metformin Siofor, Diabeton etc..). Imidlertid er det situasjoner når legene blir tvunget til å bruke insulinbehandling.

De vanligste er listet opp nedenfor:

  • Utilstrekkelig effekt av orale medisiner, manglende evne til å oppnå normal glykemi og glykert hemoglobin
  • Kontraindikasjoner for oral medisinering
  • Diagnosen av diabetes med høye glykemiske indikatorer, økte kliniske symptomer
  • Myokardinfarkt, koronar angiografi, hjerneslag, akutt infeksjon, kirurgiske prosedyrer
  • graviditet

Langvirkende insulinprofil

Den første dosen av medisinering er vanligvis 0,2 enheter / kg kroppsvekt. Denne kalkulatoren er gyldig for personer uten insulinresistens, med normal lever og nyrefunksjon. Insulindosering er foreskrevet utelukkende av legen din (!)

Foruten varighet (den lengste - degludec, den korteste - insulin isofan menneskelig genetisk engineering), disse stoffene også variere i utseende. I tilfelle med insulin NPH toppen virkningen er fordelt over tid og finner sted mellom 4 og 14 timer etter injeksjon. Den nåværende langtidsvirkende insulin analog detemir når sin topp mellom 6 og 8 timer etter injeksjon, men det tar mindre og mindre uttalt.

Insulin glargin kalles derfor basisk insulin. Konsentrasjonen i blodet er svært lav, så risikoen for hypoglykemi er mye lavere.

Tresiba insulin - grunnleggende prinsipper for bruk

Nylig har en helt ny langtidsvirkende insulin blitt introdusert til diabetikere. En person kan ikke lenger frykte utviklingen av hypoglykemi, da stoffet Tresiba gjør at du kan redusere sukker og overvåke svingninger i blodets nivå gjennom dagen. Hvordan bruker du det?

Senere introduserte Novo Nordinsk et nytt produkt til pasienter med diabetes - Tresiba insulin. Hva er dette stoffet, og hvordan er det forskjellig fra resten?

Formutgivelse og pris på stoffet?

Den aktive ingrediensen i dette legemidlet er Degludek insulin. Legemidlet presenteres i pulverform for administrasjon under huden. Pakken inneholder en sprøytepenn (5 stk.), Som kan brukes til flere injeksjoner.

Den omtrentlige prisen på dette insulinet i forskjellige apotek i Moskva er 8 200 rubler. Avhengig av regionen, vil prisen være litt annerledes.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for bruk av dette legemidlet er diabetes hos voksne. Barn bruker andre stoffer.

I utgangspunktet ble Tresiba (Degludeks handelsnavn) laget for type 2 diabetes, men da ble det etter forskningen tillatt å bruke den med type 1 daglig.

Dette stoffet er forskjellig fra andre stoffer for sin langvarige handling. Dette gjør det mulig for pasienter å forhindre risikoen for hypoglykemi. Dette skjer på grunn av at små partikler av hormonet, i deres kjemiske sammensetning som ligner på humant insulin som mulig, kombineres i et stort molekyl. Fagforeningen skjer etter injeksjonen under en persons hud. Det skaper en viss mengde substans for pasienten. I prosessen med aktivitet i kroppen er det gradvis sløsing med denne bestanden. Som følge av dette blir en person kontinuerlig forsynt med dette stoffet til neste injeksjon.

Også insulin Deglyudek (kalt Tresiba) lar deg forhindre plutselige hopp i sukker om dagen. Det holder ytelsen på omtrent det samme nivået. Når du bruker dette legemidlet, kan legen nå lavere sukkernivå i behandlingen. Dette gjør at du kan forbedre pasientens livskvalitet og som et resultat forlenger livet deres. Tross alt påvirker konstant høye nivåer sukker i blodet alle indre organer av en person.

Kontraindikasjoner til bruk av dette legemidlet

Som med alle legemidler har insulin Deglyudek sine egne kontraindikasjoner. Legemidlet kan ikke brukes i følgende tilfeller:

  • Hvis en kvinne bærer et barn eller pleier det, er i dette tilfellet doseringen og legemidlet foreskrevet med tanke på det lille livet til flere leger.
  • Hvis pasienten er under 18 år. Andre legemidler brukes til barn.
  • Hvis pasienter har en allergisk reaksjon på den aktive ingrediensen eller ytterligere komponenter i medisinen. Legen gjør en annen avtale i lys av disse forholdene.

Du kan ikke bruke stoffet intravenøst, det er bare tillatt subkutan administrering.

Tresiba Medisin Dosering

Hvis behandling med dette legemidlet bare er begynt, og det er aldri gjort insulininjeksjoner før du bruker det, er det best å starte med 10 enheter en gang daglig. Under behandlingen blir dosen justert av behandlende lege.

Det er nødvendig å introdusere stoffet i lår, mage eller skulder. Det anbefales å holde seg til samme tid for innføring av insulin. Instruksjonen bemerker at steder for introduksjon må endres kontinuerlig innenfor de merkede organene. Dette forhindrer utviklingen av lipodystrofi.

I tilfelle av type 2 sykdom, brukes dette insulin som monoterapi eller sammen med andre medisiner tatt oralt. Pasienter med type 1 diabetes kan ta stoffet, kombinere med et kortvirkende hormon - Prandialny insulin. Derefter justeres dosene også, avhengig av sukkernivået og dets endringer i løpet av dagen.

Intervallet mellom to injeksjoner skal være minst 8 timer. Selv om pasienten savnet en injeksjon av legemidlet, var det nødvendig å angi det umiddelbart, og deretter tilbake til vanlig behandlingsregime. Legg også merke til at stoffet presenteres i 2 doser: 100 U / ml og 200 U / ml. I første dosering kan du gå inn fra 1 til 80 U (trinn er 1 U i injeksjonen), i den andre doseringen kan du gå inn i 2-160 U (i trinn 2 U).

Hva kan erstatte stoffet Tresiba?

Tresiba er ikke billig medisin, så noen er interessert i sine analoger. Dette legemidlet har flere analoger som kan brukes hvis det ikke er mulig å bruke insulin Tresiba. Billigere analoger inkluderer Lantus OptiSet, som vil koste omtrent 5800 rubler. Brukes også ofte Levemir FlexPen, som koster fra 1800 rubler. Hvis du trenger å bytte stoffet Tresiba billigere alternativ, for å velge det nødvendige insulinet og doseringen vil hjelpe den behandlende legen. Å løse slike problemer på egen hånd er farlig for helsen din.

Andre Artikler Om Skjoldbruskkjertelen

En av de viktige kjertlene som regulerer hele organismenes arbeid, er binyrene. Hvis pasienten er i ugunstige forhold, kan feil i arbeidet med ulike organer og systemer, eller under påvirkning av arvelige faktorer, oppstå en farlig sykdom - adrenal hyperplasi, hvis utvikling er en trussel mot pasientens liv.

Symptomene på tonsillitt er spesifikke, da de er forårsaket av inflammatoriske endringer i pharyngeal tonsils. Unormaliteten av det kliniske bildet skjer under påvirkning av etiologiske faktorer.

Omtrent en tredjedel av aldrende mennesker utskiller lite eller ikke veksthormon. Hvis du er en av disse personene, er det en mulighet for at de naturlige agonister av GH som er omtalt i kapittel 16, ikke vil øke nivåene av IGF-1 i den grad det er tilstrekkelig til å motvirke aldring.